Препарат Эбрантил — подробная инструкция по лекарственному средству и отзывы пациентов

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсул – урапидил.

Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.

Фармакологическое действие

Эбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению периферического сопротивления.

Он также влияет на центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами. ЧСС и сердечный выброс не изменяются.

Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Лекарство ингибирует вазоконстрикцию, которую провоцируют альфа2-адренорецепторы.

Сбалансировано уменьшает сАД и дАД, снижая периферическое сопротивление. Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективность сердечного сокращения. При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.

В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра, из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.

Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.

Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.

Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.

Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.

После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.

Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.

Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.

Показания к применению

Применяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе, управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии.

Противопоказания

Эбрантил в виде раствора нельзя применять при:

С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии.

Капсулы запрещены к приему при:

  • гиперчувствительности к их составляющим;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • детском возрасте;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
  • дефиците сахаразы или изомальтазы.

С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности, эмболии легочной артерии, почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального/митрального клапана, нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки. Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.

Побочные действия

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия, сухость во рту, сердцебиение, тахикардия, боли в груди, брадикардия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, аллергия, заложенность носа, бессонница.

В редких случаях появляется артериальная гипотония, тромбоцитопения, чувство беспокойства, приапизм, нефропатия, нефротический синдром, обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки, недержание мочи, учащенное мочеиспускание.

При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение, головная боль, тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.

Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.

Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)

Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».

При гипертоническом кризе, рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:

  • Внутривенное введение по 10-15 мг медленно, постоянно контролируя артериальное давление. Его снижение ожидается в течение первых пяти минут. Возможна повторная инфузия в зависимости от эффекта.
  • Препарат вводят внутривенно капельно или путем непрерывной инфузии посредством перфузионного насоса. 250 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для внутреннего введения.

Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.

Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления. Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД.

Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно.

Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают).

В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД. В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг).

Только затем делают инфузию для стабилизации АД.

  • Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.
  • Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией. Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию.
  • Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.
  • Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.
  • Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.
  • Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).

Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.

Передозировка

При передозировке возможны головокружение, повышенная утомляемость, ортостатический коллапс, заторможенность.

При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК. В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов.

Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка, также могут назначить прием активированного угля. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.

Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.

Условия продажи

Отпускается препарат по рецепту.

Условия хранения

Оптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.

Цена Эбрантила, где купить

Цена Эбрантила зависит от формы выпуска. Стоимость ампул примерно от 750 до 960 рублей. А цена Эбрантила в капсулах от 262 до 310 рублей.

Источник: http://medside.ru/ebrantil

Эбрантил — подробная инструкция по лекарственному средству

Эффективный медикаментозный препарат «Эбрантил» обладает хорошо выраденным антигипертензивным действием на человеческий организм. Он представляет собой уникальный альфа1-адреноблокатор.

  • Действие данного лекарства направлено на быструю блокировку постсинаптических α1-адренорецепторов, в результате чего наблюдаеься достаточно резкое понижение периферического сопротивления.
  • К тому же следует отметить, что «Эбрантил» помогает регулировать центральный механизм, который обеспечивает постоянную поддержку сосудистого тонуса, а также обладает довольно слабым действием бета-адреноблокирующего характера.
  • Частота сокращений сердца, как и сердечный выброс, после введения лекарственного средства не меняются.
  • Если у пациента низкий сердечный выброс, то он может повышаться в результате клинически значимого снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических реакций в большинстве случаев этот медикамент не вызывает.
  • «Эбрантил» обеспечивает эффективную блокировку вазоконстрикции, которая вызывается α2-адренорецепторами. Однако он не вызывает развития симптомов рефлекторной тахикардии, что обычно связано с вазодилатацией.
  • Данный препарат сбалансированно понижает показатели систолического и диастолического артериального давления, заметно уменьшая периферическое сопротивление.
  • Его активное вещество — урапидил, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает эффективность сердечного сокращения. Таким образом, в случае отсутствия признаков аритмии, медикамент способствует увеличению сниженного минутного объема сердца.
  • «Эбрантил» обладает центральным и периферическим механизмы действия. Преимущественно он блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы.
  • Лекарство блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Его активный компонент, проникая в центральную нервную систему, воздействует на уровень активности работы сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения либо же понижения тонуса симпатической нервной системы.
Читайте также:  Хинаприл - схема приема, описание препарата и список аналогов

Медикаментозное средство никаким образом не отражается на показателях углеводного обмена, обмена мочевой кислоты, а также не вызывает накопления жидкости в организме.

Показания к применению

Показаниями служат следующие заболевания:

  1. Развитие гипертонического кризиса.
  2. Признаки рефрактерной гипертензии либо явно выраженная тяжелая степень ее выраженности.
  3. Проявление управляемой артериальной гипотензии во время или после хирургической операции.

Способ и дозы применения

С целью постепенного снижения артериального давления рекомендуемая дозировка должна составлять 30 мг два раза в день. При необходимости обеспечения достаточно быстрого снижения артериального давления нужно принимать по 60 мг по два раза каждый день.

  • Дозировка лекарственного средства обычно подбирается врачом в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента. Как правило, общее количество лекарственного препарата составляет 60–180 мг в сутки, а общую суточную дозу зачастую разделяют на два приема.
  • Капсулы «Эбрантил» необходимо принимать по два раза в сутки, в утреннее и вечернее время, во время приема пищи, запивая их умеренным количеством обычной питьевой воды.
  • Данное медикаментозное средство предназначается для проведения длительного курса лечения.
  • При его использовании у пациентов, которые страдают нарушением нориальной работы печени либо почек, а также у лиц пожилого возраста может появиться необходимость в уменьшении дозирования лекарства.
  • Медикамент «Эбрантил» выпускается в форме маленьких капсул пролонгированного действия, которые запакованы в пластиковый флакон.

С особой осторожностью необходимо использовать препарат:

  1. При равзвитии сердечной недостаточности, которая была вызвана механической дисфункцией (стенозом аорты либо митральным стенозом, возникновением эмболии легочной артерии, понижением сердечной функции при заболеваниях перикарда).
  2. Людям, страдающим нарушением функции печени.
  3. Пациентам с проявлением умеренного или тяжелого нарушения функционирования почек.
  4. Людям пожилого возраста.
  5. Пациентам, которые параллельно принимает «Циметидин».

Клинические данные касательно эффективности и безопасности использования этого лекарственного средства для лечения маленьких детей на сегодняшний день отсутствуют.

«Эбрантил» способен воздействовать на скорость реакции во время управления транспортными средствами либо работе с применением других достаточно сложных механизмов. Это проявляется в отдельных пациентов. Такие реакции особенно часто наблюдаются в начале лечения, в случае отмены лекарственного средства либо в результате приема алкогольных напитков.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие препарата с остальными медикаментозными средствами:

  1. Алкоголь может потенцировать вазодилатирующий эффект.
  2. Не рекомендуется комбинировать с ингибиторами АПФ.
  3. Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при сочетанном применении с блокаторами α-адренорецепторов или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.
  4. При сочетанном применении циметидина Cmax урапидила может повышаться на 15%.

Противопоказния

Противопоказаниями к введению лекарства служат:

  1. Повышенная чувствительность к отдельным компонентам медикамента.
  2. Развитие аортального стеноза.
  3. Наличие открытого Боталлов протока.
  4. Период вынашивания ребенка.
  5. Период вскармливания ребенка грудным молоком.
  6. Пациентам до восемнадцати лет.

С повышенной осторожностью нужно принимать препарат при:

  1. Пожилом возрасте.
  2. Явном нарушении нормальной работы печени либо почек.
  3. Развитии гиповолемии.

При беременности и лактации

Медикамент во время беременности может применяться только после тщательной оценки пользы, а также риска для беременной женщины и развития плода, потому что клинические данные относительно его использования у женщин в III триместр беременности ограничены и отсутствуют при применении в I–II триместр вынашивания ребенка.

Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Побочные действия

Иногда могут проявляться различные побочные действия;

  1. Тахикардия.
  2. Учащенное биение сердца.
  3. Явно выраженные стенокардия с брадикардией.
  4. Симптомы диспноэ.
  5. Развитие тромбоцитопении.
  6. Признакиаритмии.
  7. Тошнота, которая достаточно часто сопровождается рвотой.
  8. Нарушения работы органов желудочно-кишечного тракта.
  9. Головокружение с продолжительной головной болью.
  10. Беспричинное беспокойство.
  11. Развитие признаков приапизма.
  12. Сильная заложенность верхних дыхательных путей.
  13. Иногда наблюдается повышенное потоотделение.
  14. Возникновение различных аллергических реакций в виде эритемы, сильного зуда и симптомов экзантемы.

Передозировка

В случае передозировки медикаментозным средством со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдается головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс; со стороны центральной нервной системы — утомляемость и снижение скорости реакций.

Для лечения требуется прогрессирующее снижение артериального давления крови может быть уменьшено за счет поднимания нижних конечностей, замещения объема циркулирующей крови, при отсутствии эффекта — применение вазоконстрикторов, которые вводят внутривенно медленно, держа под наблюдением артериальное давление. В коайних случаях необходимо в/в введение катехоламинов.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить при температуре воздуха в пределах 25 °C, в месте, защищенном от проникновения прямого солнечного света.

Срок годности лекарства составляет два года.

Цена

В Украине лекарственное средство можно купить по цене от 155 до 510 гривен.

В аптеках Российской Федерации его цена находится в пределах 450-1500 рублей.

Аналоги

Наиболее распространенными аналогами считаются:

  • «Сонизин»;
  • «Сермион»;
  • «Хайтрин»;
  • «Омнис Окас»;
  • «Тасмулид»;
  • «Тасмулозин»;
  • «Тасмулозин Ретард».

Отзывы

Анатолий: «Мой отец принимает данное медикаментозное средство в качестве терапии артериальной гипертензии. Ему препарат очень хорошо помогает справиться с болью и достаточно неприятными ощущениями. До этого он пил самые различные лекарства, однако с их помощью не удавалось достичь такого хорошего результата. Главное, следовать рекомендациям доктора»;

Ирина: «Мне назначили этот препарат совсем недавно. Результатом лечения с применением такого медикамента я вполне удовлетворена. Теперь стала гораздо лучше себя ощущать и могу свободно заниматься своими делами. Побочных эффектов не заметила»;

Арсений: «При лечении поначалу ощущал головокружения, а несколько первых дней даже голова болела. Но потом все побочные эффекты исчезли и лекарство начало давать видимый результат»;

Свой комментарий можно написать в конце этой статьи.

Эбрантил — лекарственный препарат, который рименяется с проблемами артериального давления. Широко используется в медицине и имеет большинство положительных отзывов, крайне редко вызывает побочные действия.

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/ebrantil-podrobnaya-instruktsiya-po-lekarstvennomu-sredstvu.html

Эбрантил: инструкция по применению

Действующий компонент капсул Эбрантил являются альфа1-адреноблокатором, который снижает уровень системного артериального давления. Они применяются для лечения артериальной гипертензии.

Лекарственная форма, состав

Капсулы Эбрантил в зависимости от дозировки имеют твердую желатиновую капсулу белого или желтого цвета. Основным действующим компонентом препарата является урапидил, его содержание в 1 капсуле составляет 30 и 60 мг. Также в ее состав входят дополнительные соединения, к которым относятся:

  • Сахарная крупка.
  • Этилцеллюлоза.
  • Тальк.
  • Сополимер метакриловой кислоты.
  • Фумаровая кислота.
  • Диоксид титана.
  • Гипромеллоза.
  • Желатин.
  • Стеариновая кислота.

Капсулы Эбрантил расфасованы в полиэтиленовом флаконе по 30 штук. Картонная пачка содержит один полиэтиленовый флакон, а также инструкцию по применению.

Фармакологические эффекты

Основной действующий компонент капсул Эбрантил блокирует проведение нервного импульса через постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению тонуса гладкой мускулатуры артериальных сосудов, расширению их просвета и снижению периферического сопротивления.

  • Также данный компонент препарата оказывает воздействие на центральную регуляцию тонуса сосудов (сосудодвигательный центр продолговатого мозга).
  • В результате таких биологических воздействий препарата реализуется антигипертензивный терапевтический эффект, приводящий к снижению уровня повышенного артериального давления.
Читайте также:  Проверка работы сердца - норма пульса и давления по возрастам и причины отклонений

После приема капсулы Эбрантил внутрь действующий компонент всасывается в кровь из полости кишечника в кровь. Он равномерно распределяется в тканях, метаболизируется в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно почками с мочой.

Показания

Основным медицинским показанием для применения капсул Эбрантил является комбинированная терапия тяжелой формы артериальной гипертонии, сопровождающейся выраженным повышением уровня системного артериального давления.

Противопоказания

Выделяется несколько абсолютных противопоказаний для приема капсул Эбрантил, к ним относятся:

  • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов данного лекарственного средства.
  • Нарушение переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике – глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность, непереносимость лактозы.
  • Возраст пациента до 18-ти лет.
  • Беременность на любом сроке течения, а также период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью препарат применяется при сопутствующем нарушении функциональной активности печени, почек, хронической сердечной недостаточности, стенозе (сужение) митрального или аортального клапана, эмболии легочной артерии, нарушении сократимости миокарда (сердечная мышца), одновременном приеме циметидина, а также в пожилом возрасте. Перед назначением капсул Эбрантил врач исключает наличие противопоказаний у пациента.

Дозировка

Капсулы Эбрантил предназначены для приема внутрь во время еды. Их следует принимать целиком, не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная терапевтическая дозировка составляет 30 мг 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости она может быть увеличена до 60 мг 2 раза в день. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 180 мг.

Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально.

Побочные действия

На фоне приема капсул Эбрантил Побочные действия развиваются достаточно редко. Они могут проявляться со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – сухость во рту, тошнота, рвота, понос.
  • Нервная система – развитие беспричинной тревоги, нарушения сна, головная боль, периодическое головокружение, повышенная утомляемость.
  • Сердечно-сосудистая система – нарушение сердечного ритма (аритмия), появление ощущений сердцебиения, сдавливающей боли в области сердца (стенокардия), снижение артериального давления при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное (ортостатическая гипотензия), чрезмерное снижение артериального давления ниже нормальных значений.
  • Мочеполовая система – нарушение мочеиспускания, недержание мочи, болезненная длительная эрекция (приапизм) у мужчин.
  • Дыхательная система – нарушение носового дыхания.
  • Аллергические реакции – характерные изменения на коже, напоминающие ожог крапивой (крапивница), покраснение кожи (эритема), выраженное снижение артериального давления с полиорганной недостаточностью (анафилактический шок).

При появлении признаков развития побочных эффектов прием капсул Эбрантил следует прекратить и обратиться к врачу.

Особенности использования

Перед назначением капсул Эбрантил пациенту лечащий врач обязательно учитывает несколько особенностей правильного применения препарата:

  • Использование лекарственного средства с другими гипотензивными препаратами может усиливать его терапевтические эффекты.
  • При одновременном приеме циметидина концентрация действующего компонента капсул Эбрантил увеличивается на 15%.
  • На фоне курса терапии препаратом следует соблюдать особую осторожность при выполнении потенциально опасной работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети капсулы Эбрантил отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельное применение, так как это может стать причиной осложнений и негативных последствий для здоровья.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозировки капсул Эбрантил снижается уровень системного артериального давления, появляется выраженная слабость, заторможенность сознания.

В этом случае назначается промывание желудка, кишечника, прием кишечных сорбентов (активированный уголь), а также при необходимости проводится симптоматическая терапия, направленная на нормализацию уровня артериального давления.

Аналоги таблеток Эбрантил

Аналогичными по составу и терапевтическим эффектам для капсул Эбрантил являются препараты Урапидил, Тахибен.

Эбрантил цена

Средняя стоимость 30 капсул Эбрантил с дозировкой 30 мг в аптеках Москвы варьирует в пределах 262-283 рублей.

Источник: http://bezboleznej.ru/ebrantil

Эбрантил в Москве

Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Эбрантил блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил не вызывает.

Эбрантил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую α2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (α-фаза), а затем — медленное (β-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

Показания

  • гипертонический криз;
  • рефрактерная артериальная гипертензия;
  • тяжелая степень артериальной гипертензии;
  • управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Режим дозирования

Эбрантил вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).

При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препаратвводят в дозе 10-50 мг в/вмедленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил.

В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил (10 амп. по 5 мл или 5 амп.

по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.

Читайте также:  Капли и таблетки Кудесан - официальная инструкция по применению и доступные аналоги

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/yebrantil

Эбрантил – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Эбрантил – гипотензивное лекарственное средство центрального и периферического действия. Оно предназначено для лечения артериальной гипертензии и купирования гипертонического криза.

Действующее вещество

Урапидил (Urapidil).

Форма выпуска и состав

Эбрантил выпускается производителем в двух лекарственных формах – в капсулах и в виде раствора для инъекций. Капсулы реализуются во флаконах по 50 и 100 штук. Раствор для внутривенных инъекций выпускается в ампулах объемом 5 и 10 мл. В упаковке – 5, 10 или 50 ампул.

Эбрантил, капсулы 1 капс.
Урапидил 30 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2, тальк, диэтилфталат, фумаровая кислота, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, гипромеллозы фталат).
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, вода.
Состав чернил черных: (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный).
Состав сахарной крупки (сахароза, патока крахмальная): сахароза, крахмал кукурузный, вода.
Эбрантил, раствор для в/в введения 1 мл 1 амп.
Урапидила гидрохлорид 5.47 мг 27.35 мг
Что соответствует содержанию урапидила 5 мг 25 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

Показания к применению

Капсулы Эбрантил предназначены для ежедневной поддерживающей терапии пациентов с артериальной гипертензией.

Эбрантил в форме инъекционного раствора применяется для купирования гипертонического криза, лечения тяжелой и рефрактерной артериальной гипертензии. Также его можно применять для снижения АД во время или после хирургических вмешательств на организм.

Противопоказания

Эбрантил нельзя назначать детям, беременным и кормящим женщинам, а также при индивидуальной непереносимости его компонентов.

Капсулы Эбрантил не рекомендуется принимать пациентам с галактоземией, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозо-галактозы.

Раствор для парентерального применения не применяют для лечения пациентов с артериовенозным шунтом или аортальным стенозом.

С осторожностью Эбрантил следует применять при наличии стеноза аорты или митрального клапана, эмболии легочной артерии, заболеваний перикарда, снижении функциональности почек или печени, а также пациентам, страдающим хроническим алкоголизмом.

Инструкция по применению Эбрантил (способ и дозировка)

Для постепенного снижения АД капсулы Эбрантил и аналоги в таблетках применяют по 30 мг дважды за сутки во время еды. Рекомендованная дозировка препарата для быстрого снижения давления составляет 60 мг дважды за сутки. Суточная доза урапидила – от 60 до 180 мг.

  • Эбрантил внутривенно следует вводить струйно или путем продолжительной инфузии. При гипертоническом кризе, рефрактерной или тяжелой гипертензии разовая дозировка лекарства равна 10-50 мг. Снижение АД, как правило, наблюдается через 5 минут после инъекции.
  • Для внутривенных капельных инъекций обычно применяют перфузионный насос. При его использовании в шприц вводят 100 мг Эбрантила и разводят до объема 50 мл физиологическим раствором либо 5% или 10% раствором глюкозы.
  • При повышении АД во время или после хирургических операций препарат вводят пациенту внутривенно в дозировке 25 мг. В этом случае снижение артериального давления наблюдается в течение 2 минут. Далее АД стабилизуется при помощи инфузии. Если стабилизация давления не наступает в течение длительного времени, осуществляют медленное внутривенное введение Эбрантила в дозировке 50 мг.

Продолжительность терапевтического курса парентеральной формой Эбрантила не должна превышать 7 дней. После рекомендуется переходить на лечение капсулами или подбирать аналоги в таблетках. Если до этого пациент принимал другое гипотензивное, необходимо дождаться, пока оно подействует, прежде чем принимать Эбрантил.

Побочные эффекты

Применение препарата Эбрантил может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головокружение, нарушение сна, головные боли, беспричинная тревога.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тромбоцитопения, приступ стенокардии.
  • Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, диарея.
  • Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактический шок.
  • Другие эффекты: затрудненное носовое дыхание, приапизм, недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, периферические отеки.

Передозировка

При приеме повышенных доз раствора или капсул Эбрантил возможно появление таких симптомов, как головокружение, повышенная утомляемость, снижение скорости реакций, ортостатическая гипотензия и коллапс.

При передозировке капсулами Эбрантил пациенту делают промывание желудка и назначают прием энтеросорбентов. При чрезмерном снижении АД показано введение физиологического раствора хлорида натрия для повышения объема циркулирующей крови. Если эта мера малоэффективна, назначают внутривенное введение катехоламинов или вазоконстрикторных препаратов.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Тахибен, Урапидил Карино.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Действующим веществом Эбрантила является урапидил, который воздействует на сосудодвигательный центр и блокирует активность альфа1-адренорецепторов. Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению систолического и диастолического АД.

Применение Эбрантила помогает нормализовать минутный объем сердца, снизить нагрузку на сердечную мышцу и увеличить эффективность сердечных сокращений. Кроме того, данный препарат оказывает легкое бета-адреноблокирующее действие на организм и принимает участие в процессе поддержания тонуса сосудов.

Особые указания

Возможны случаи развития продолжительной эрекции и приапизма на фоне лечения альфа1-адреноблокаторами. При сохранении эрекции на протяжении более 4 часов следует сразу же обратиться за медицинской помощью.

В период приема Эбрантила нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

При беременности и грудном вскармливании

Эбрантил не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В детском возрасте

Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

С осторожностью Эбрантил следует применять в пожилом возрасте.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Лекарственное взаимодействие

Этиловый спирт, блокаторы бета-адренорецепторов и другие антигипертензивные препараты способны усиливать действие урапидила.

При применении Эбрантила совместно с циметидином наблюдается незначительное увеличение концентрации урапидила в плазме крови.

Раствор для парентерального применения Эбрантил нельзя смешивать с растворами, обладающими щелочным уровнем рН.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Эбрантил за 1 упаковку от 280 рублей.

Источник: http://dolgojit.net/ebrantil.php

Ссылка на основную публикацию