Хинаприл — схема приема, описание препарата и список аналогов

Карбоксильная группа хинаприла взаимодействует с атомом цинка в ангиотензинпревращающем ферменте, за счет чего блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, высвобождение норадреналина из окончаний симпатических волокон, сосудосуживающий эффект, секрецию альдостерона корой надпочечников, и увеличивает содержание брадикинина за счет уменьшения его инактивации ангиотензинпревращающим ферментом.

  • Брадикинин стимулирует В2-кининовые рецепторы эндотелия сосудов, что приводит к быстрому высвобождению простациклина и прочих сосудорасширяющих веществ, которые вызывают расслабление гладких мышц.
  • Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждая развитие миокардиофиброза, гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка. Оказывает кардиопротективное действие, уменьшая частоту желудочковых аритмий за счет калийсберегающего действия.
  • Усиливает чувствительность тканей к инсулину и экскрецию мочевой кислоты почками. Замедляет агрегацию тромбоцитов, не оказывает влияния на количество липопротеидов и липидов в плазме крови.

Фармакокинетика:

После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 97 %.

Тер ием трех метаболитов, один из которых (хинаприлат) проявляет трмакологическую активность.

Период полувыведения хинаприла составляет 1-2 часа, хинаприлата — 3 часа. Элиминация с фекалиями и почками.

Показания:
Применяется для лечения артериальной гипертензии.

Используется в составе комбинированной терапии при хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Аутоиммунные заболевания, нарушения коронарного или мозгового кровообращения, стеноз артерии единственной почки, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей, подагра, гипонатриемия, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA — категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, по 10 мг 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности доза повышается вдвое, с интервалом в 4 недели.

Высшая суточная доза: 80 мг.Высшая разовая доза: 40 мг.

Побочные эффекты:
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, астения, быстрая утомляемость, спутанность сознания.

Дыхательная система: сухой кашель, бронхит, бронхоспазм, диспноэ.Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, тахикардия, редко — инсульт.

Пищеварительная система: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор, фульминантный некроз печени, холестатическая желтуха, панкреатит.Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.Органы чувств: ринит, нарушения зрения.

Мочевыводящая система: нарушение функции почек.Репродуктивная система: импотенция.Аллергические реакции.

Передозировка:
Ортостатический коллапс.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективен.

Взаимодействие:
Уменьшает абсорбцию антибиотиков тетрациклинового ряда.

Усиливает токсические эффекты препаратов лития, увеличивая его концентрацию в плазме крови.Уменьшают гипотензивный эффект нестероидные противовоспалительные препараты.

Усиливают гипотензивный эффект нейролептики, диуретики, наркотические анестетики, гипотензивные препараты других групп.При одновременном применении с калийсберегающими препаратами или солями калия возрастает риск развития гиперкалиемии.

Особые указания:
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

Источник: https://analogi.info/hinapril-sz

Аккупро аналоги цена отзывы инструкция по применению

Фармакологическое действие

Аккупро — антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

  • — Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.— Ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек.— Возраст до 18 лет.— Беременность и период лактации.— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.С осторожностью.
  • Симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли; тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. рвота и диарея);
  • гиперкалиемия; угнетение костно-мозгового кроветворения; аортальный стеноз; недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность — резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек;
  • нарушение функции почек; у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин) (данных о применении Аккупро у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия); нарушения функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками); при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии.
  • Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в т.ч. в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления NaCl, проведении гемодиализа, поносе и рвоте) из-за повышенного риска развития внезапного снижения АД после применения даже начальной дозы АПФ.
  • Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД (следует уменьшить дозу). В случае чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости инфузируют физиологический раствор (для увеличения объема ОЦК).
  • Перед началом лечения за 2-3 дня необходимо отменить предшествующую терапию диуретиками, кроме больных со злокачественной или трудно поддающейся лечению гипертензией.

У этих больных применение хинаприла можно начинать немедленно, в сниженной дозе, под тщательным медицинским наблюдением (в течение 2 ч после приема и дополнительно 1 ч до стабилизации АД) и осторожном увеличении дозы. Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.

Перед началом терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего числа лейкоцитов, а также контроль за лейкоцитарной формулой 1 раз в месяц в первые 3-6 мес лечения, и с периодическими интервалами до 1 года у больных с повышенным риском нейтропении (при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани, у получающих высокие дозы, при первых признаках развития инфекции). До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания K+ в плазме, контроль содержания Hb в периферической крови, креатинина, мочевины, контроль концентрации электролитов и «печеночных» ферментов в крови. Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов анафилактоидных реакций). За новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

У новорожденных и грудных детей риск развития олигурии и неврологических расстройств связан с уменьшением почечного и мозгового кровотока, вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ; в этом случае рекомендуется применение в более низких начальных дозах и тщательное наблюдение.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении др. работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой погоде из-за риска дегидратации и гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

При проведении монотерапии артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза квинаприла у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг или 20 мг 1 раз/сут.

  • В зависимости от клинического эффекта дозу можно увеличивать до поддерживающей дозы 20 мг или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 прием или делят на 2 части. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели.
  • У большинства больных добиться адекватного контроля АД при длительном лечении удается путем применения препарата 1 раз/сут. У некоторых больных доза квинаприла достигла 80 мг/сут.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, слабость, головная боль; редко — парестезии, нарушения настроения и сна.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; редко — тахикардия.
    Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы (в т.ч.
  • сухость во рту, нарушение аппетита); редко — стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.
    Со стороны обмена веществ: возможны гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в крови (главным образом у пациентов с нарушениями функции почек).
    Со стороны дыхательной системы: возможны сухой кашель, бронхит, ринит.
Читайте также:  Препарат для лечения артериальной гипертензии Дуплекор - способ применения и дозировка

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: редко — импотенция.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек, а также другие реакции гиперчувствительности.

Дерматологические реакции: редко — алопеция.
Прочие: редко — мышечные спазмы.

  • Гипотензивные, мочегонные, опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие. НПВП, поваренная соль — ослабляют эффект. Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) — повышают риск развития гиперкалиемии. Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.
  • Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. Увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффекта вследствие задержки жидкости.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения.Лечение – симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение внутривенной инфузии с применением 0,9 % раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК).

  • Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
  • Препарат следует хранить в сухом, темном месте при контролируемой комнатной температуре (от 15° до 30°С).
  • 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит 10 мг квинаприла гидрохлорид.
    вспомогательные вещества: магния карбонат, магния стеарат, лактоза, желатин, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол 400, воск канделила, Opadry White OY-S-7331.

 

Источник: https://apteka.nawideti.info/analogi/akkupro-analogi-cena-otzyvy-instrukciya-po-primeneniyu

Аккупро – инструкция по применению, отзывы, показания, аналоги

Аккупро – это гипотензивный препарат для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Аккупро выпускают в виде таблеток, содержащих различное количество действующего вещества – хинаприла гидрохлорида, с соответствующей маркировкой на обеих сторонах:

  • 5 мг – белые овальные двояковыпуклые таблетки, по 10 штук в упаковке;
  • 10 мг – белые треугольные двояковыпуклые таблетки, по 10 штук в упаковке;
  • 20 мг – белые круглые двояковыпуклые таблетки, по 10 штук в упаковке;
  • 40 мг – красно-коричневые овальные двояковыпуклые таблетки, по 6 штук в упаковке.

Вспомогательные вещества – желатин, магния карбонат, кросповидон, лактоза и магния стеарат.

Показания к применению

Согласно инструкции Аккупро применяют при:

  • Артериальной гипертензии в виде монотерапии или одновременно с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами;
  • Хронической сердечной недостаточности, одновременно с диуретиками и сердечными гликозидами.

Аккупро оказывает гипотензивное действие. Препарат эффективен при артериальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести. Снижает артериальное давление как в положении сидя, так и стоя. Начинает действовать в течение часа после приема, минимально влияя на частоту сердечных сокращений.

Противопоказания

Применение Аккупро противопоказано при:

  • Ангионевротическом отеке в анамнезе, который связан с лечением ингибиторами АПФ;
  • Повышенной чувствительности к любому из компонентов.

Препарат не рекомендуется применять в возрасте до 18 лет.

С осторожностью Аккупро назначают при:

  • Нарушении функции печени и почек;
  • Угнетении костномозгового кроветворения;
  • Тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани;
  • Тяжелой сердечной недостаточности;
  • Снижении объема циркулирующей крови при рвоте или диарее;
  • Сахарном диабете;
  • Комбинированной терапии калийсберегающими диуретиками;
  • Гиперкалиемии;
  • Обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии;
  • Цереброваскулярных заболеваниях;
  • Аортальном стенозе;
  • Двустороннем стенозе почечных артерий или артерии единственной почки.

Способ применения и дозировка

При лечении артериальной гипертензии одновременно с диуретиками начальная доза Аккупро по инструкции составляет 5 мг в день. При монотерапии прием можно начинать с 10 или 20 мг. В зависимости от переносимости препарата и терапевтического эффекта дозу постепенно можно увеличивать до оптимальной, не превышая 80 мг в день.

При лечении хронической сердечной недостаточности Аккупро применяют в сочетании с диуретиками и сердечными гликозидами. Начальная доза обычно составляет 5 мг до двух раз в день. Не рекомендуется изменять дозу чаще, чем один раз в месяц.

При нарушении функции почек назначают 5 мг в день; людям пожилого возраста лечение можно начинать с 10 мг.

Побочные действия

Аккупро может вызывать головную боль, кашель, головокружение, ринит, повышенную утомляемость, рвоту, тошноту и миалгию. Такие побочные эффекты обычно слабо выражены и со временем проходят самостоятельно.

Крайне редко препарат провоцирует:

  • Постуральную гипотензию;
  • Гемолитическую анемию;
  • Тромбоцитопению;
  • Усиление потоотделения;
  • Анафилактические реакции;
  • Обморок;
  • Сухость во рту или горле;
  • Зуд и сыпь;
  • Депрессию;
  • Повышенную возбудимость;
  • Артралгию;
  • Сонливость;
  • Вертиго;
  • Ослабление зрения;
  • Стенокардию;
  • Сердцебиение;
  • Тахикардию;
  • Вазодилатацию;
  • Метеоризм;
  • Панкреатит;
  • Инфекции мочевыводящих путей.

При передозировке лекарственным средством наблюдаются симптомы, характерные для снижения артериального давления.

Особые указания

При применении Аккупро во время беременности могут возникнуть осложнения, включающие задержку внутриутробного роста плода. Вследствие этого назначение хиноприла не рекомендуется беременным женщинам, особенно во втором и третьем триместрах.

Действующее вещество выделяется с грудным молоком, поэтому лечение в период лактации следует проводить только по строгим показаниям.

Аналоги

Хинаприл содержится в таблетках Квинафар.

Аналогами Аккупро по механизму действия являются:

  • Амприлан;
  • Блокордил;
  • Вазолонг;
  • Гоптен;
  • Диротон;
  • Зокардис;
  • Ирумед;
  • Каптоприл;
  • Лизиноприл;
  • Моноприл;
  • Пирамил;
  • Фозинотек;
  • Эналаприл и ряд других лекарственных средств.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: http://www.neboleem.net/akkupro.php

Хинаприл – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

Дозы и кратность применения Хинаприла Начальная доза-10 мг / сут. , поддерживающая-20-40 мг / сут. в 1-2 приема, максимальная доза-80 мг / сут.

Начало действия Хинаприла В течение 1 часа

Продолжительность действия средства 24 часа

Если прием Хинаприла пропущен Примите Хинаприл, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к обычной схеме. Не удваивайте следующую дозу.

Прекращение приема средства Не прекращайте резко прием этого лекарства, это может вызвать серьезные нарушения здоровья. Дозировку следует снижать постепенно, в соответствии с указаниями врача.

Хинаприл особые указания Применяйте Хинаприл натощак примерно за 1 час до еды. Не употребляйте продукты с высоким содержанием калия (например, бананы, цитрусовые плоды и их соки), если только вы не применяете лекарства, понижающие его уровень (например, диуретики).

Лечебные свойства Хинаприла

Ингибиторы АПФ блокируют фермент, вырабатывающий ангиотензин-вещество, вызывающее сокращение кровеносных сосудов и стимулирующее выработку альдостерона (гормона надпочечников, помогающего удерживать в организме натрий) В результате этого стенки кровеносных сосудов расслабляются, сосуды расширяются, а выведение натрия усиливается, благодаря чему снижается артериальное давление и уменьшается общая нагрузка на сердце.

Показания к применению Хинаприла

Для снижения артериального давления, при застойной сердечной недостаточности, дисфункции левого желудочка и для замедления прогрессирующего поражения почек у больных диабетом со слабой формой почечной недостаточности.

Противопоказания к применению Хинаприла

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе сведений о развитии ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ, беременность, кормление грудью

Ограничения при применении Хинаприла

Аутоиммунные заболевания, нарушения кроветворения, гипотензия, нарушения мозгового или коронарного кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность, наличие пересаженной почки, подагра, хронические обструктивные заболевания легких, детский и пожилой возраст.

Побочные эффекты от применения Хинаприла

  • Повышение температуры и озноб, болям в горле и осиплость, внезапное затрудненное дыхание и глотание, отечность лица, рта или конечностей, нарушение работы почек (отеки в области щиколоток, уменьшенное мочеотделение), спутанность сознания, желтое окрашивание глаз или кожи (признак нарушения работы печени), сильный зуд, боли в груди, сердцебиение, боли в животе.
  • Серьезные побочные эффекты Хинаприла очень редки; в случае их появления немедленно обратитесь к врачу. Возможны сухой, упорный кашель.
  • Редкие головокружение или обмороки, кожные высыпания, онемение или покалывание кистей рук, стоп или губ, необычная утомляемость или мышечная слабость, тошнота, сонливость, потеря вкусовых ощущений, головная боль
Читайте также:  Лекарство Кальцигард - описание препарата и способ применения

Меры предосторожности при применении Хинаприла

Старше 60 лет У пожилых пациентов побочные реакции при применении Хинаприла развиваются чаще и выражены сильнее.

  • Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Хинаприл Хинаприл действует на вас.
  • Алкоголь при применении Хинаприла Употребление алкоголя должно быть очень умеренным, поскольку он может усилить действие лекарства.
  • Передозировка средства Головокружение, потеря сознания, шок. Немедленно обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр
  • Взаимодействия Хинаприла Посоветуйтесь с вашим врачом, если вы применяете диуретики, содержащие калий пищевые добавки или лекарственные препараты с калием, литий, антикоагулянты, индометацин или другие противовоспалительные препараты, любые безрецептурные средства.
  • Избегайте молока с пониженным содержанием натрия и солезаменителей. Многие из этих продуктов содержат калий. Сократите потребление богатой калием пищи, например бананов, цитрусовых и их соков.

Аналоги Хинаприла

Аналогами средства по активному веществу являются: Аккузид , Аккупро .

Цена препарата в аптеках

Ознакомьтесь с ценой на Хинаприл в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Стоимость препарата Хинаприл в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной.

Источник: http://www.medmoon.ru/medicina/hinapril.html

Аккупро (Хинаприл)

Таблица форм выпуска и цен

Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, фирма Цена в Москве, р Предложений в Москве
Аккупро (Accupro) таблетки 10мг 30 Германия, Гедеке 397- (средняя 476↗) -629 202↘
Аккупро (Accupro) таблетки 20мг 30 Германия, Гедеке за 30 шт: 357- (средняя 485) -697 280↘
Аккупро (Accupro) таблетки 40мг 30 Германия, Пфайзер 350- (средняя 518↗) -750 281↗

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.

Хинаприла гидрохлорид представляет собой соль хинаприла – этилового эфира ингибитора АПФ хинаприлата, не содержащего сульфгидрильную группу.

  • Хинаприл быстро деэстерифицируется с образованием хинаприлата (хинаприл диацид – главный метаболит), который является мощным ингибитором АПФ.
  • АПФ – это пептидилдипептидаза, катализирующая превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием и участвует в контроле тонуса и функции сосудов за счет различных механизмов, включая стимуляцию продукции альдостерона корой надпочечников.
  • Хинаприл ингибирует активность циркулирующего и тканевого АПФ и благодаря этому снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению секреции ренина и его активности в плазме крови.
  • Главным механизмом антигипертензивного действия хинаприла считают подавление активности РААС, однако препарат проявляет эффект даже у больных с низкорениновой артериальной гипертензией. АПФ по строению идентичен кининазе II – ферменту, который вызывает разрушение брадикинина – пептида, обладающего мощными сосудорасширяющими свойствами.
  • Остается неизвестным, имеет ли значение повышение уровней брадикинина для терапевтического эффекта хинаприла. Длительность антигипертензивного действия хинаприла была выше длительности его ингибирующего эффекта на циркулирующий АПФ.
  • Выявлена более тесная корреляция между подавлением тканевого АПФ и длительностью антигипертензивного действия препарата.
  • Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, могут повысить чувствительность к инсулину.

Применение хинаприла в дозе 10-40 мг у больных с артериальной гипертензией от легкой до умеренной степени тяжести приводит к снижению АД как в положении сидя, так и стоя, и оказывает минимальное влияние на ЧСС.

Антигипертензивный эффект проявляется в течение 1 ч и обычно достигает максимума в течение 2-4 ч после приема препарата.

У некоторых больных максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 2 недели после начала лечения.

Антигипертензивное действие препарата при применении в рекомендуемых дозах у большинства больных продолжается 24 ч и сохраняется на фоне длительной терапии.

  • Гемодинамическое исследование у больных с артериальной гипертензией показало, что снижение АД под влиянием хинаприла сопровождается снижением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как ЧСС, сердечный индекс, почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации и фильтрационная фракция меняются незначительно или не меняются.
  • Терапевтическое действие препарата в одинаковых суточных дозах сопоставимо у пожилых людей (старше 65 лет) и у пациентов более молодого возраста; у пожилых людей частота нежелательных явлений не увеличивается.
  • Применение хинаприла у больных с хронической сердечной недостаточностью приводит к снижению ОПСС, среднего АД, систолического и диастолического АД, давления заклинивания легочных капилляров и повышению сердечного выброса.
  • У 149 больных, которым проводилось аортокоронарное шунтирование, лечение хинаприлом в дозе 40 мг в сутки по сравнению с плацебо привело к снижению частоты послеоперационных ишемических осложнений в течение года после хирургического вмешательства.
  • У больных с подтвержденным коронарным атеросклерозом, у которых отсутствует артериальная гипертензия или сердечная недостаточность, хинаприл улучшает нарушенную функцию эндотелия в коронарных и плечевых артериях.

Эффект хинаприла на эндотелиальную функцию связан с увеличением продукции оксида азота. Дисфункцию эндотелия считают важным механизмом развития коронарного атеросклероза. Клиническое значение улучшения эндотелиальной функции не установлено.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, метаболизм

После приема внутрь Cmax хинаприла в плазме крови достигается в течение 1 ч. Степень абсорбции препарата составляет около 60%. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но скорость и степень абсорбции хинаприла несколько снижаются при одновременном приеме жирной пищи.

  • Хинаприл метаболизируется до хинаприлата (около 38% принятой внутрь дозы) и незначительного числа других неактивных метаболитов. T1/2 хинаприла из плазмы крови равен примерно 1 ч.
  • Cmax хинаприлата в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь хинаприла. Примерно 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде.
  • Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Выведение

Хинаприл и хинаприлат выводятся главным образом с мочой (61%), а также с калом (37%); T1/2 составляет около 3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных c почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения КК.

Фармакокинетические исследования у больных c терминальной стадией почечной недостаточности, получающих лечение программным гемодиализом или непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом, свидетельствуют о том, что диализ оказывает небольшое влияние на выведение хинаприла и хинаприлата. Выявлена линейная корреляция между клиренсом хинаприлата из плазмы и КК. Выведение хинаприлата снижается также у пожилых людей (старше 65 лет) и коррелирует с их функцией почек.

Показания к применению препарата АККУПРО®

  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);
  • хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Режим дозирования

При проведении монотерапии артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Аккупро® у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки.

В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 мг или 40 мг в сутки, которую обычно назначают в 1 прием или делят на 2 части. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели.

Читайте также:  Как действует лекарство Каптопрес - все особенности применения препарата

У большинства больных добиться адекватного контроля АД при длительном лечении удается путем применения препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг.

У больных, продолжающих прием диуретиков, рекомендуемая начальная доза Аккупро составляет 5 мг; в дальнейшем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект.

  • При хронической сердечной недостаточности применение препарата показано в качестве дополнения к терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами.
  • Рекомендуемая начальная доза у больных с хронической сердечной недостаточностью составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки; после приема препарата пациента следует наблюдать с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии.
  • Если переносимость начальной дозы Аккупро хорошая, то ее можно повышать до эффективной дозы, которая обычно составляет 10-40 мг в сутки в 2 равных приема в сочетании с сопутствующей терапией.
  • При нарушении функции почек рекомендуемая начальная доза Аккупро составляет 5 мг у пациентов с КК более 30 мл/мин и 2.5 мг у пациентов с КК менее 30 мл/мин.
  • Если переносимость начальной дозы хорошая, то на следующий день Аккупро можно назначить 2 При отсутствии выраженной артериальной гипотензии или значительного ухудшения функции почек дозу можно увеличить с недельными интервалами с учетом клинического и гемодинамического эффектов.
  • С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушениями функции почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом.
КК (мл/мин) Максимальная рекомендуемая начальная доза (мг)
>60 10
30-60 5
10-30 2.5

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/hinapril

ХИНАПРИЛ, quinapril — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат.

  • Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом.
  • В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, хинаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
  • Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
  • Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.
  • При лечении артериальной гипертензии обычная начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза — 20-40 мг в 1 или 2 приема, иногда — до 80 мг/сут.
  • При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2.5 мг, поддерживающая доза — 5-20 мг/сут обычно в 2 приема, иногда — до 40 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза — 20 мг, суточная — 80 мг.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, слабость, головная боль; редко — парестезии, нарушения настроения и сна.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; редко — тахикардия.
  • Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы (в т.ч. сухость во рту, нарушение аппетита); редко — стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.
  • Со стороны обмена веществ: возможны гиперкалиемия, гипонатриемия; редко — протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в крови (главным образом у пациентов с нарушениями функции почек).
  • Со стороны дыхательной системы: возможны сухой кашель, бронхит, ринит.
  • Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: возможно нарушение функции почек.
  • Со стороны репродуктивной системы: редко — импотенция.
  • Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.
  • Дерматологические реакции: редко — алопеция.
  • Прочие: редко — мышечные спазмы.

Отек Квинке (в т.ч. в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ), выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты и другие препятствия оттоку крови из левого желудочка, беременность, повышенная чувствительность к хинаприлу и другим ингибиторам АПФ.

  • Хинаприл противопоказан к применению при беременности. При установленной беременности его следует немедленно отменить.
  • Хинаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
  • Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
  • Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки. Пациентам с умеренным и легким нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
  • Не рекомендуется применение у детей до 14 лет.
  • Не рекомендуется применение при выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин), первичных заболеваниях или нарушениях функции печени, тяжелой форме сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, а также у детей до 14 лет. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
  • Пациентам с тяжелой артериальной гипертензией или при сопутствующей сердечной недостаточности лечение хинаприлом следует начинать в условиях стационара. Перед началом лечения пациентам необходимо исследование функции почек.
  • В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, электролитный состав крови, уровень печеночных ферментов, а также картину периферической крови. Особенно это касается пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающих иммунодепрессанты.

При дефиците жидкости и натрия перед началом терапии необходимо провести коррекцию указанных нарушений.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия необходим регулярный контроль уровня калия в крови.

Во время лечения хинаприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран, т.к. повышен риск возникновения анафилактических реакций.

В период применения хинаприла не допускать употребления алкоголя, поскольку происходит усиление действия последнего на фоне приема хинаприла.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения, а также при переходе на другие препараты.

  • При одновременном применении с антибиотиками тетрациклинового ряда, препаратами, взаимодействующими с магнием возможно уменьшение абсорбции антибиотиков тетрациклинового ряда и других препаратов, взаимодействующих с магнием, т.к. хинаприл содержит большое количество магния.
  • При одновременном применении с антигипертензивными средствами взаимно усиливается антигипертензивное действие.
  • При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч.
  • со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к.
  • ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
  • При одновременном применении с «петлевыми» или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы диуретика) проявляется, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта хинаприла. Повышается риск нарушения функции почек.
  • При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение эффективности хинаприла.
  • При одновременном применении с аллопуринолом, иммунодепрессантами, цитостатиками, прокаинамидом возникает риск развития лейкопении.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с хинаприлом возможно усиление действия этанола.

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/komponent/quinapril.html

Ссылка на основную публикацию