Квадроприл — показания к применению препарата и дозы приема

«Квадроприл» является ингибитором АПФ, который является ферментом, что катализирует синтез ангиотензина II.

  • Последний считается достаточно сильным веществом, оказывающим сосудосуживающее действие, а также заметно ускоряет процесс выведения калия из организма.
  • К тому же препарат хорошо обеспечивает задержку экспирации натрия.
  • Его активный компонент спираприл обладает сосудорасширяющим, антигипертензивным, натрийуретическим и кардипротекторным эффектом.
  • Кроме того, он усиливает выделение биологически активных веществ.
  • Положительный результат после приема лекарственного средства начинает развиваться обычно через один час после приема первой таблетки.

Максимальный эффект воздействия активного вещества препарата на человеческий организм наблюдается спустя примерно шесть часов, а затем сохраняется ближайшие двадцать четыре часа.

Показания к применению

Показаниями для назначения лечения «Квадроприлом» могут послужить:

Способ и дозы приема

Данное медикаментозное средство следует принимать внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Таблетки не раздевываются, а только запиваются достаточным количеством чистой воды.

Людям с признаками артериальной гипертензии, а также недостаточностью сердца хронической формы назначается начальная суточная доза лекарствв, которая составляет 3 мг.

  • В случае необходимости суточную дозировку можно увеличить до 6 мг. Поддерживающая доза составляет, как правило, 6 мг в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мг.
  • Продолжительность курса лечебной терапии определяется лечащим доктором в индивидуальном порядке для каждого пациента.
  • Людям с различными нарушениями функционирования почек рекомендуется назначать дозу, составляющую по 3 мг раз в день, которую следует принимать в утреннее время. Терапию необходимо налинать лишь при условии тщательного медицинского наблюдения за пациентом.
  • При умеренном нарушении функции почек, а также ухудшении работы печени и лечении пациентов достаточно пожилого возраста уменьшение дозировки не требуется.

Форма выпуска и состав

Данное лекарство выпускается в форме круглых маленьких таблеток. В их состав входят следующие химические компоненты:

  1. Активное вещество — спираприла гидрохлорида моногидрат.
  2. Вспомогательные компоненты — кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон К30, альгиновая кислота, глицина гидрохлорид, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, железа оксид краситель красного цвета.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие с разными медикаментами:

  1. Гипотензивный эффект заметно усиливается при комбинировании со снотворным и препаратами общего наркоза.
  2. Гипотензивное действие может освоиться в результате сочетания таблеток с НПВС.
  3. Диуретические средства калийсберегающего действия, а также препараты, в составе которых находится калий и «Гепарин» приводят к увеличению риска возможного интенсивного развития гиперкалиемии.
  4. Соли лития служат причиной резкого повышения уровня лития, содержащегося в плазме крови.
  5. Различные препараты, которые подавляют защитные функции человеческого организма, «Прокаинамид», «Аллопуринол» может стать причиной появления лейкопении.
  6. Значительное усиление действия гипогликемического характера разных персональных гипогликемических медикаментозных средств, а также инсулина.
  7. Поваренная соль, как и эстрогены, уменьшает антигипертензивное действие препарата.
  8. Существенно увеличивается воздействие этанола.

Противопоказания

Противопоказаниями чаще всего служат следующие диагнозы:

  1. Образование ангионевротического отека в результате лечения с использованием различных ингибиторов АПФ.
  2. Идиопатический ангионевротический отек.
  3. Наследственный ангионевротический отек.
  4. Период беременности и вскармливание ребенка грудным молоком.
  5. Возраст до восемнадцати лет.
  6. Индивидуальная чувствительность у некоторым компонентам препарата.

С особой осторожностью необходимо проводить лечение пациентов, у которых есть такие проблемы со здоровьем:

  1. Стеноз артерии едиственной функционирующей почки.
  2. Выраженный двухсторонний стеноз почечных артерий.
  3. Нарушение нормальной работы почек.
  4. Недавняя трансплантация почки.
  5. Стеноз митрального клапана.
  6. Симптомы стеноза аортального клапана.
  7. Развитие первичного гиперальдостеронизма.
  8. Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
  9. Различные заболевания соединительных тканей, которые носят системный характер.
  10. Ухудшение работы печени.
  11. Различные кардиоваскулярные заболевания.
  12. Проявление цереброваскулярных нарушений.
  13. Достаточно сильное угнетение процесса костномозгового кроветворения.
  14. Сахарный диабет.
  15. Симптомы гиперкалиемии.
  16. Обязательная диета, которая предполагает строгое ограничение натрия.
  17. Состояние, характерное для ОЦК.
  18. Пожилой возраст.

При беременности и лактации

Таблетки «Квадроприл» не следует назначать на протяжении всего периода вынашивания ребенка. Это обуславливается тем, что активный компонент лекарства может послужить причиной необратимого внутриутробного повреждения плода, которое носит совершенно разный характер.

«Квадроприл» можно использовать для лечебной терапии только после прекращения кормления грудным молоком в период лактации.

Побочные действия

Побочные действия от использования лекарственного препарата могут проявляться совсем разные в зависимости от индивидуальных особенностей человеческого организма.

Такими реакциями являются следующие:

  1. Резкое понижение артериального давления.
  2. Развитие ортостатической гипотензии.
  3. Обморочное состояние.
  4. Приступы тахикардии.
  5. Симптомы стенокардии либо аритмии.
  6. Приступ инфаркта миокарда.
  7. Явно выраженная недостаточность периферического кровообращения.
  8. Сильное обострение признаков болезни Рейно.
  9. Проявление почечной недостаточности хронической формы.
  10. Развитие гиперкреатининемии.
  11. Возникает протеинурия.
  12. Приступ инсульта церебрального типа.
  13. Достаточно частые головокружения.
  14. Продолжительная головная боль.
  15. Общая слабость.
  16. Хроническая бессонница.
  17. Беспричинное чувство тревожности.
  18. Длительное депрессиыное состояние.
  19. Постоянная спутанность мыслей.
  20. Парестезии ног и рук.
  21. Нарушение нормального сна.
  22. Ухудшение чувства равновесия.
  23. Ухудшение зрения.
  24. Понижение слуха.
  25. Нарушение нормальных функций вестибулярного аппарата.
  26. Заметное изменение восприятия вкуса.
  27. Приступы тошноты.
  28. Достаточно сильная диарея.
  29. Проявляется холестатическая желтуха.
  30. Признаки диспепсии.
  31. Резкое ухудшение аппетита.
  32. Запоры.
  33. Симптомы стоматита.
  34. Сухость слизистой оболочки ротовой полости.
  35. Возникает глоссит.
  36. Трансаминазы печени заметно увеличивают свою активность.
  37. Интенсивное проявление гипербилирубинемия.
  38. Ощущается кишечная непроходимость.
  39. Ухудшается функционирование печени.
  40. Панкреатит.
  41. Признаки гепатита.
  42. Некроз печени на стадии активного прогрессирования.
  43. Появление сильного сухого кашля.
  44. Иногда наблюдаются бронхоспазмы.
  45. Проявление легочных инфильтратов.
  46. Появляется одышка.
  47. Явно выраженный фарингит.
  48. Ринорея.
  49. Симптомы ринита.
  50. Сильная дисфония.
  51. На кожных покровах появляется сыпь.
  52. Ощущается зуд.
  53. Образуется ангионевротический отек тканей практически любой части тела.
  54. Эритема разной формы.
  55. Синдром Стивенса-Джонсона.
  56. Синдром Лайелла и другие проявления аллергических реакций на препарат.
  57. Развивается гиперкалиемия.
  58. Увеличивается уровень мочевины.
  59. Интенсивная гипонатриемия.
  60. Явно выраженная лейкопения.
  61. Тромбоцитопения.
  62. Алопеция.

В некоторых случаях возможны и другие побочные эффекты медикамента, которые зависят от индивидуальной реакции организма на активные вещества, входящие в состав препарата.

Условия и сроки хранения

Хранить такое лекарство следует в месте, которое надежно защищено от солнечного света. При этом температура воздуха не должна быть слишком высокой.

Срок годности медикамента — три года. После его окончания использовать лекарственное средство запрещено.

Цена

В аптеках России стоимость лекарственного средства составляет 360-620 рублей.

В украинских аптеках «Квадроприл» обходится примерно в 120-220 гривен.

Аналоги

К наиболее распространенным препаратам, которыми можно заменить данный медикамент, относятся следующие варианты:

  • «Ренпресс»;
  • «Фуросемид»;
  • «Липразид 10»;
  • «Липразид 20»;
  • «Арентопрес»;
  • «Рилейс-Сановель»;
  • «Рилейс-Сановель плюс»;
  • «Спираприл».

Отзывы

Отзывы о препарате Квадроприл в большинстве случаев носят положительный характер, например Александра пишет: «Моя мама принимает это лекарство — врач назначил для лечения артериальной гипертензии. Ей препарат хорошо помогает. К тому же она говорит, что побочных эффектов у нее нет».

Алеся: «Недавно лечащий врач порекомендовал «Квадроприл», помогающий нормализовать артериальное давление. Уже после первого приема таблеток было заметно улучшение самочувствия. Рекомендую всем, если для этого нет противопоказаний».

В конце данной статьи каждый читатель имеет возможность оставить собственный комментарий.

Квадроприл — препарат хорошо нормализирует артериальное давление, потдерживает работу сердца. Препарат вызывает ряд побочных действий, при возникновение которых нужно обратится к врачу.

Не рекомендуется принимать при беременности и лактации, а также не правильной работе почек и печени.

Большинство заболеваний сердечно сосудистой системы вызвано стрессами, узнайте насколько вы чувствительны к окружающим факторам:

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/kvadropril-pokazaniya-i-protivopokazaniya.html

Квадроприл

Конкурентно ингибирует АПФ, снижает скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II увеличивается активность ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина), снижается секреция альдостерона, повышается концентрация K+ в сыворотке крови.

  • Снижает ОПСС, преднагрузку, сопротивление в сосудах легких; повышает МОК и толерантность к нагрузке.
  • При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает контрактильные изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой.
  • Повышает активность калликреин-кининовых систем (препятствуют распаду брадикинина, что приводит к повышению его концентрации) и ускоряет синтез Pg. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Уменьшение ОПСС не сопровождается учащением ЧСС. Эффект развивается через 1 ч, длительность действия – 24 ч.

Артериальная гипертензия, ХСН.

  • Гиперчувствительность к рамиприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью.
  • Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч.
  • недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч.
  • СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Читайте также:  Диуретик Триампур - от чего помогает лекарство и как принимать?

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия; в единичных случаях – тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление ХПН, протеинурия, снижение потенции.

Со стороны нервной системы: церебральный инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморочные состояния, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запоры, снижение аппетита, стоматит, глоссит, нарушение или временная потеря вкуса, сухость во рту, в единичных случаях – кишечная непроходимость.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/kvadropril

Квадроприл — официальная инструкция по применению, аналоги

1 таблетка содержит активное вещество: спираприла гидрохлорида моногидрат 6,21 мг в пересчете на спираприла гидрохлорид 6,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99,770 мг, крахмал кукурузный 22,500 мг, повидон К 30 3,000 мг, глицина гидрохлорид 3,000 мг, альгиновая кислота 13,000 мг, кремния диоксид коллоидный 1,500 мг, магния стеарат 1,200 мг, краситель железа оксид красный Е 172 0,030 мг.

Описание: От светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые таблетки с фасками, гладкой поверхностью, и риской на одной стороне. На стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.

Фармакотерапевтическая группа:

ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Код ATX: С09АА11

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия.

Спираприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное и на-трийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрий-уретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.
Эффект препарата развивается в течение часа после приема, достигает максимума через 4-8 часов и продолжается около 24 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 45%. Вследствие биотрансформации в печени образуется активный метаболит спираприлат. Максимальная концентрация спираприла в плазме крови достигается через 45-90 минут после приема, а спираприлата – через 2-3 ч.

Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата – 70 %. Спираприл и его активный метаболит на 90% связываются с белками плазмы крови. Спираприл выводится почками (40%) и через кишечник (51%) в неизменном виде и в виде метаболитов.

Период полувыведения составляет 2 часа для первой фазы экскреции и 40 часов – для второй фазы.

  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ: ангионевротический отек на фоне приема ингибиторов АПФ в анамнезе; наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз; митральный стеноз; двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин); гемодиализ или гемофильтрация с использованием мембраны, содержащей полиакрилонитрил-металлилсульфонат (например, AN69®); состояние после трансплантации почки; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия: одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы; дефицит лактазы; синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Аутоиммунные системные заболевания, в том числе системная красная волчанка, склеродермия; впервые возникшие заболевания печени и печеночная недостаточность; клинически значимая протеинурия (более 1 г/сут); нарушение функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин); церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч.

недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность); декомпенсированная сердечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; нарушения водно-электролитного обмена, в том числе гиперкалиемия, диета с ограничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч.

диарея, рвота, прием диуретиков); пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут). Если после приема этой дозы артериальное давление не нормализуется, дозу можно повысить до 1 таблетки (6 мг/сут).

  • Поддерживающая доза, как правило, 1 таблетка (6 мг/сут). Максимальная суточная доза – 1 таблетка (6 мг/сут). Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут). При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки (6 мг/сут). Поддерживающая доза, как правило, 1 таблетка (6 мг/сут).
  • Максимальная суточная доза – 1 таблетка (6 мг/сут).
  • У пациентов с нарушением функции почек (КК от 10-30 мл/мин.) рекомендуемая доза препарата Квадроприл® составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут), которую принимают утром. Лечение начинают при установлении тщательного клинического наблюдения за пациентом.
  • В зависимости от показателей функции почек в единичных обоснованных случаях дозу препарата Квадроприл® можно повышать максимально до 1 таблетки (6 мг/сут), которую принимают утром.
  • У пациентов с нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) или печени, а также у пациентов пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Длительность курса лечения определяет врач.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/kvadropril_5247/

Квадроприл — Отзывы о Квадроприле

Квадроприл – еще один препарат в бесконечном ряду снижающих давление и нагрузку на сердце. По своей групповой принадлежности данное средство является ингибитором АПФ. Действующее вещество Квадраприла – спираприл.

  • Данный компонент, попадая в организм человека, приводит к снижению давления, расширяет сосуды, усиливает выведение натрия с мочой, защищает сердечную мышцу от сверх нагрузок.
  • Применение одной дозы этого лекарства приводит к максимальному эффекту, в среднем, через шесть часов, а ее эффект длится сутки.

Применяют Квадроприл при:

  • Гипертензии;
  • Комбинированном лечении сердечной недостаточности;

Форма выпуска Квадроприла – таблетки. Их можно делить. Так, инструкция препарата Квадроприл описывает начальную его дозу – 3 мг. Для этого нужно разделить стандартную таблетку пополам. Далее, если желаемого эффекта не удается достичь, суточную дозу увеличивают до шести миллиграмм. Это является и максимальной дозой Квадроприла.

  • Пить таблетки можно в любой момент (вне зависимости от еды), утром, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая (даже если таблетка разделена на части). Сильное нарушение функции почек у больного является поводом к использованию низких доз лекарства.
  • Такие пациенты могут принимать максимальную суточную дозу Квадроприла лишь в единичных случаях.

Противопоказан Квадроприл при:

  • Тяжелых реакциях на применение этого или других ингибиторов АПФ (ангионевротических отеках);
  • Беременности, лактации;
  • Терапии пациентов, младше восемнадцати лет;

— с осторожностью при –

  • Двустороннем сужении артерий, снабжающих кровью почки;
  • Системных патологиях соединительной ткани, например, склеродермии, красной волчанке;
  • Недостатке мозгового кровообращения и некоторых других заболеваниях нервной системы;
  • Сахарном диабете;
  • Диарее, рвоте и других острых нарушениях водно-солевого баланса;
  • Когда нарушено здоровье печени;

Побочные эффекты и передозировка Квадроприлом

При использовании данного лекарственного средства возможны нежелательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, например, сердцебиение, резкое падение давления. В редких случаях, возможен обморок.

Нервная система может отреагировать головокружением, нарушениями сна или более тяжелыми состояниями, например, инсультом. Со стороны почек возможна протеинурия, усиление почечной недостаточности. Как и другие ингибиторы АПФ, Квадроприл способен вызывать кашель. В некоторых случаях развивался бронхоспазм, ринит и так далее.

Система пищеварения, также, подвержена влиянию этого средства. Что может приводить ко множеству нежелательных состояний.

Читайте также:  Клофелин - хорошее средство для снижения артериального давления

Передозировка Квадроприлом – опасна для жизни. Пациент нуждается в срочном помещении в отделение реанимации. Наиболее успешным способом вывода препарата из крови пациента является гемодиализ.

Важно отслеживать состояние больного и поддерживать жизненно важные функции его организма.

Как то: восстанавливать водно-солевой баланс крови, поддерживать сердечный ритм, в том числе, путем вживления водителя ритма.

Отзывы о Квадроприле

Как и следовало ожидать, отзывы о Квадроприле могут быть весьма разнообразны. Так, одним пациентам лечение этим препаратом вообще не принесло никаких результатов:

— Врач рекомендовал принимать Квадроприл и статины. Но давление скачет все равно! Особенно, если понервничаю. А уж, когда измерять начинаю – так от одной мысли поднимается…

Врач предложил этому пациенту продолжить прием статинов, которые должны снижать «плохой холестерин» в крови. А по поводу Квадроприла сообщил, что стоит внимательно, медленно, очно подбирать другое средство для контроля за артериальным давлением.

В других случаях, перепробовав Эналаприл и другие подобные препараты, люди останавливаются именно на Квадроприле.

Здесь важнее всего – хороший контакт с лечащим врачом и обоюдное желание составить индивидуальную схему терапии и образа жизни для каждого пациента. Квадроприл – лишь одно из сотен (и, возможно, тысяч) лекарственных средств, которые могут быть применены при гипертонии.

Источник: http://zhivizdorovim.ru/lekarstva/serdechno-sosudistie/10639-quadropril.html

Квадроприл аналоги и цены

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Фармакологической активностью обладает метаболит активного вещества препарата — спираприлат. Ингибитор АПФ — фермента, превращающего ангиотензин I в обладающий сосудосуживающим действием ангиотензин II.

  • При артериальной гипертензии терапевтическое действие Квадроприла обусловлено подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что приводит к снижению концентрации ангиотензина II и альдостерона, повышает активность ренина в плазме крови. Препарат также ингибирует метаболизм брадикинина (вазопрессорный пептид).
  • Квадроприл снижает ОПСС, не вызывая клинически значимых изменений почечного плазмотока и скорости клубочковой фильтрации. Препарат вызывает снижение АД в положении лежа и стоя, не вызывая компенсаторной тахикардии.
  • Гипотензивное действие препарата продолжается более 24 ч, что позволяет принимать Квадроприл 1 раз/сут.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь примерно 45% спираприла абсорбируется из ЖКТ. Cmax спираприла в плазме крови достигается через 45-90 мин, а спираприлата — через 2-3 ч после приема Квадроприла.

Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, а спираприлата — примерно 70%.
Распределение
Около 90% спираприла и спираприлата связываются с белками плазмы крови. Кажущийся Vd спираприла составляет в среднем 25 л.

Метаболизм Спираприл почти полностью гидролизуется в печени до спираприлата.

Выведение

Выведение спираприла из организма происходит двухфазно, первая фаза длится 2 ч, вторая — 40 ч. Спираприл и его активный метаболит спираприлат примерно в одинаковых частях выводятся из организма с мочой и калом. У здоровых добровольцев в условиях Css около 44% дозы обнаруживается в моче и около 51% — в кале.

Показания

– артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таб.), которую принимают 1 раз/сут, утром. При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таб.). Дозу препарата можно повышать только через 3 недели лечения. Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таб.) в сут.

Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина: при КК 30-60 мл/мин препарат назначают в средних терапевтических дозах, при КК 10-30 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг.

Лечение препаратом начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать до 6 мг. При значениях КК менее 10 мл/мин лечение Квадроприлом не проводят. Больным с нарушениями функции печени, а также пациентам пожилого возраста снижения доз не требуется.

Квадроприл можно принимать до, во время и после еды; таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна (в основном в начале лечения, а также у больных с дефицитом минеральных солей и жидкости, ослабленной сократительной способностью миокарда, очень высоким АД) артериальная гипотензия (в т.ч.
  • ортостатическая), сопровождающаяся такими симптомами как головокружение, слабость, расстройства зрения; редко — обморок.
  • Сообщалось о единичных случаях следующих побочных явлений, возникающих в связи с резкой артериальной гипотензией при приеме ингибиторов АПФ: тахикардия, нарушения ритма сердца, боли за грудиной, инфаркт миокарда, преходящее нарушение мозгового кровообращения, инсульт.
  • Со стороны мочевыделительной системы: возможно возникновение или усиление нарушений функции почек, в единичных случаях — вплоть до острой почечной недостаточности; редко — протеинурия, частично с одновременным ухудшением функции почек, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
  • Со стороны дыхательной системы: возможны сухой кашель, бронхит; в отдельных случаях — одышка, синусит, ринит, бронхоспазм.
    Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, нарушения пищеварения; редко — рвота, диарея, запор, отсутствие аппетита, глоссит, сухость во рту, холестатическая желтуха; в единичных случаях — повышение концентрации билирубина и ферментов печени в крови, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, чувство усталости; редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, парестезии, нарушение равновесия, шум в ушах, нарушения зрения, изменения вкусовых ощущений или временная потеря вкуса.
  • Со стороны системы кроветворения: возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейкопения, тромбоцитопения; редко (в основном у предрасположенных пациентов) — анемия, эозинофилия; в единичных случаях — агранулоцитоз или панцитопения.
  • Дерматологические реакции: в отдельных случаях — псориатические высыпания на коже, зуд, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз.
  • Аллергические реакции: возможны кожные реакции, такие как экзантема; редко — крапивница, ангионевротический отек с вовлечением губ, лица и/или конечностей (в единичных случаях — с вовлечением гортани, глотки и/или языка); тяжело протекающие кожные реакции, такие как экссудативная мультиформная эритема, сопровождающаяся лихорадкой, миалгиями, артралгиями, васкулитами, эозинофилией и/или повышенным титром антинуклеарных антител.
  • Прочие: импотенция, повышение концентрации калия и снижение концентрации натрия в плазме крови.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • стеноз почечных артерий (обеих или одной почки);
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин);
  • состояние после трансплантации почки;
  • стеноз аортального или митрального клапана (с нарушениями гемодинамики);
  • гипертрофическая кардиомиопатия (с нарушениями гемодинамики);
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Квадроприл противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения Квадроприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение Квадроприла у женщин детородного возраста начинают после исключения беременности. В период лечения Квадроприлом следует применять эффективные методы контрацепции. Если на фоне лечения Квадроприлом наступила беременность, терапию следует изменить, т.к. при приеме Квадроприла, особенно во II и III триместрах беременности, может произойти внутриутробное повреждение плода.

Особые указания

С особой осторожностью, при условии проведения регулярного медицинского контроля назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, тяжелой артериальной гипертензией, нарушениями водно-электролитного баланса, системными заболеваниями соединительной ткани, выраженными нарушениями функции почек (КК 10 мл/мин) и протеинурией (более 1 г/сут), а также пожилым больным.

  • У этих категорий пациентов повышен риск развития побочных эффектов (в т.ч. со стороны системы кроветворения), а также возможно резкое падение АД в начале терапии. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса, с тяжелой артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью следует перед началом терапии восполнить дефицит минеральных солей и/или жидкости, провести коррекцию терапии. Подбор дозы Квадроприла в таких случаях предпочтительно проводить в стационаре, при условии постоянного врачебного контроля в течение 6 ч после приема препарата.
  • При появлении в ходе лечения Квадроприлом лихорадки, увеличения лимфатических узлов и/или ангины следует немедленно определить содержание лейкоцитов. Редко на фоне лечения ингибиторами АПФ наблюдался синдром, начинающийся холестатической желтухой и прогрессирующий вплоть до некроза печени (иногда с летальным исходом). Причина возникновения этого синдрома неизвестна.
  • В связи с этим при появлении желтухи или при четком повышении содержания ферментов печени в крови лечение ингибиторами АПФ следует прекратить; необходимо тщательное врачебное наблюдение за пациентом. При длительном приеме препарата в рекомендуемой суточной дозе не происходит развития привыкания к нему.
  • Краткосрочная отмена Квадроприла не приводит к быстрому, резкому повышению АД (феномен отмены). У больных сахарным диабетом на фоне приема Квадроприла наблюдалось повышение содержания калия в плазме крови и увеличение протеинурии. Сообщалось об отдельных случаях возникновения гемолиза и/или гемолитической анемии (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), однако четкой причинно-следственной связи с назначением ингибиторов АПФ не установлено.
  • Во время лечения Квадроприлом нельзя проводить гемофильтрацию или плазмаферез с использованием полиакрилнитрил-металлилсульфонат-high-flux-мембраны, т.к. при проведении процедуры существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития анафилактического шока. Поэтому в случае необходимости экстренного проведения диализа или гемофильтрации больному следует назначить антигипертензивный препарат другой группы (не ингибитор АПФ) или использовать другую диализную мембрану.
  • При применении ингибиторов АПФ на фоне проведения десенсибилизирующей терапии против яда насекомых (например, при укусах пчел или ос) возможно развитие анафилактоидных реакций, иногда угрожающих жизни больного (например, падение АД, одышка, рвота, кожная сыпь). Пациентам, получающим цитостатики, антиметаболиты, аллопуринол, прокаинамид, препараты лития, Квадроприл следует назначать с осторожностью, под постоянным контролем лабораторных показателей, из-за повышенного риска возникновения побочных эффектов (в т.ч. со стороны системы кроветворения).
Читайте также:  Роль чеснока в лечении гипертонии - лечебные свойства и влияние на давление

Употребление алкоголя на фоне применения Квадроприла вызывает более резкое снижение АД и усиление действия алкоголя.

Контроль лабораторных показателей

До начала терапии Квадроприлом и систематически во время лечения необходимы проведение общего анализа крови и контроль содержания электролитов, мочевины и креатинина, а также билирубина и ферментов печени в плазме крови.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Результаты экспериментальных исследований

В исследованиях спираприла на канцерогенность, проведенных на крысах и мышах, не было получено данных, имеющих значение для человека. В исследованиях спираприла на генные мутации, проведенных in vitro, и на хромосомные аберрации, проведенных in vivo, были получены отрицательные результаты.

Напротив, спираприл в очень высоких токсических дозах вызывает in vitro хромосомные аберрации. Этот эффект, вероятно, не имеет отношения к прямому взаимодействию спираприла с ДНК. Поэтому при терапевтическом применении мутагенное действие спираприла на человека можно исключить с полной достоверностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку препарат может (особенно в начале лечения, при повышении дозы и замене одного препарата другим, а также при одновременном употреблении алкоголя) вызывать снижение способности к концентрации внимания, амбулаторным пациентам следует соблюдать осторожность при участии в уличном движении, обслуживании машин и механизмов.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, коллапс, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение: наряду с общими лечебными мероприятиями, направленными на выведение спираприла из организма (промывание желудка, применение адсорбирующих веществ и натрия сульфата в первые 30 мин после приема препарата), в отделении интенсивной терапии следует установить наблюдение за жизненно важными функциями организма и при необходимости проводить их коррекцию. При выраженной артериальной гипотензии прежде всего следует восполнить дефицит минеральных веществ и объем циркулирующей крови в организме, затем, при необходимости, можно дополнительно в/в ввести катехоламины. При брадикардии, не поддающейся влиянию лекарственной терапии, следует имплантировать искусственный водитель ритма. Необходимо постоянно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови.

Спираприл и спираприлат выводятся из организма при диализе.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Квадроприла с другими антигипертензивными средствами (особенно с диуретиками) наблюдается усиление гипотензивного действия Квадроприла. При одновременном применении Квадроприла и натрия хлорида, НПВС (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) возможно уменьшение гипотензивного действия Квадроприла.

При применении средств для наркоза и местной анестезии на фоне терапии Квадроприлом увеличивается риск резкого падения АД. При одновременном применении Квадроприл усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных противодиабетических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).

При совместном применении Квадроприла с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, системными ГКС, прокаинамидом усиливается риск развития лейкопении.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении Квадроприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также с другими лекарственными средствами, которые со своей стороны могут повышать концентрацию калия в плазме крови (например, гепарин), может наблюдаться выраженное повышение концентрации калия в плазме крови.

Квадроприл при одновременном применении с литием вызывает повышение концентрации лития в плазме крови.

Источник: https://www.poisklekarstv.com/kvadropril/analogi

Квадроприл (Спираприл)

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Cardiopril, Renormax, Renpress, Sandopril, Setrilan.

Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Квадроприл (Quadropril) таблетки 6мг 30 Германия, Клоке фарма 255- (средняя 387) -575 237↗

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ (Ангиотензин Превращающего Фермента).

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ — фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия и задерживает экскрецию натрия.

  • Спираприл оказывает антигипертензивное, сосудорасширяющее, кардиопротекторное и натрийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему; он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор) и уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.
  • Эффект препарата развивается в течение 1 ч после приема, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается около 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 45%. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50%, спираприлата — 70%. Cmax в плазме крови спираприла достигается через 45-90 мин, спираприлата — через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы спираприла и его активного метаболита составляет 90%.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — спираприлата.

Выведение

Выводится с мочой (40%) и калом (51%) в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет 2 ч для первой фазы экскреции и 40 ч — для второй фазы.

Показания к применению препарата КВАДРОПРИЛ®

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая.

  • При артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таблетки). При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таблетка). Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза — 6 мг.
  • Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
  • Для пациентов с нарушениями функции почек (КК 10-30 мл/мин) рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг (1/2 таблетки), которую принимают утром.
  • Лечение начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным.
  • В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать в единичных обоснованных случаях до 6 мг (1 таблетка), которую принимают утром.
  • У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), нарушением функции печени, а также у больных пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко — обморок; в единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно.
  • Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
  • Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях — кишечная непроходимость, нарушения функции печени, гепатит, панкреатит и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).
  • Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.

Источник: http://xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/spirapril

Ссылка на основную публикацию