Беназеприл — лечебные свойства лекарства и аннотация

Фармакологическая группа лекарства Беназеприл — Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Названия препаратов — Лотензин.

Состав и форма выпуска

Активное действующее вещество лекарства Benazeprilum (род. Benazeprili)

Медикамент представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок:

  • слабо растворим в воде,
  • легко растворим в растворе гидроксида натрия,
  • трудно растворим в метаноле,
  • нерастворим в эфире и хлороформе.

Как правильно применять: схема приема Беназеприла

Дозы и кратность приема средства На фоне приема диуретиков (мочегонные средства) начинайте с 10 мг в день, постепенно повышая дозу до 20-80 мг в день в один или два приема в сутки. Если вы применяете диуретики, применяйте 5 мг в день.

Начало действия лекарства Беназеприл 60-90 минут

  • Продолжительность действия медикамента Беназеприл До 24 часов
  • Если прием препарата пропущен Примите Беназелрил, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к обычной схеме приема. Не удваивайте следующую дозу.
  • Прекращение приема средства Не прекращайте резко прием этого препарата, это может вызвать серьезные проблемы со здоровьем. Дозировку лекарства Беназеприл следует снижать постепенно, в соответствии с указаниями врача.

Беназеприл — особые указания Применяйте препарат за 1 час до еды.

Лечебные свойства лекарства Беназеприл

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) блокируют образование ангиотензина-вещества, вызывающего сокращение кровеносных сосудов и стимулирующего выработку гормона надпочечников альдостерона, и увеличивают активность ренина плазмы. За счет этого ингибиторы АПФ расслабляют стенки кровеносных сосудов, расширяя их, а также усиливают выведение натрия. Все это приводит к снижению артериального давления и тем самым уменьшает общую нагрузку на сердце.

Показания, противопоказания и побочные действия от применения Беназеприла

Препарат используется для снижения артериального давления, лечения застойной сердечной недостаточности, для терапии пациентов с дисфункцией левого желудочка и для предупреждения прогрессирующего поражения почек у больных диабетом с почечной недостаточностью легкой степени.

Противопоказания к применению лекарства Беназеприл

Гиперчувствительность, ангионевротический отек, системная красная волчанка, системная склеродермия, гипоплазия костного мозга, цереброваскулярная недостаточность, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, единственная почка, почечный трансплантат, нарушение функций печени и почек.

Побочные действия от применения Беназеприла

  • Повышение температуры и озноб, боли в горле и осиплость, внезапные затруднения с дыханием и глотанием, отечность лица, рта или конечностей, нарушение работы почек (отеки в области щиколоток, уменьшенное мочеотделение), спутанное сознание, желтое окрашивание глаз или кожи (показатель нарушения работы печени), сильный зуд, боли в груди, сердцебиение, боли в животе.
  • Серьезные побочные действия лекарства очень редки; в случае их появления немедленно обратитесь к врачу. Возможные эффекты от употребления средства — сухой, упорный кашель.
  • Изредка могут быть головокружение или обмороки, кожные высыпания, онемение или покалывание кистей рук, стоп или губ, необычная утомляемость или мышечная слабость, тошнота, сонливость, потеря вкусовых ощущений, головная боль

Меры предосторожности при применении медикамента Беназеприл

Старше 60 лет У пожилых людей отрицательные реакции от препарата встречаются чаще и выражены сильнее.

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Беназелрил действует на вас.

Алкоголь Употребление алкоголя должно быть очень умеренным, поскольку он может усилить действие лекарства и вызвать чрезмерное снижение артериального давления.

Передозировка при применении Беназеприла Сообщений о специфичных симптомах передозировки нет. Передозировка маловероятна, но если вы подозреваете, что была принята доза, значительно превышающая прописанную, немедленно обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр

Взаимодействия препарата Беназеприла и другими Посоветуйтесь с врачом, если вы применяете диуретики (особенно калийсберегающие), содержащие калий пищевые добавки или лекарственные препараты с калием, литий, антикоагулянты, индометацин или другие противовоспалительные препараты или любые продаваемые без рецепта лекарства (особенно средства от простуды и таблетки для похудания). Избегайте молока с пониженным содержанием натрия и заменителей соли. Многие из этих продуктов содержат калий.

Аналоги Беназеприла

Лекарство содержится в следующих лекарственных средствах: Лотензин и Лотенсин .

Цена препарата в аптеках

Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной.

На сайте MedMoon.ru лекарственные препараты классифицированы как по алфавиту, так и по действию на организм. У нас опубликованы только самые актуальные и новые лекарств. Инструкция по применению Беназелрил регулярно обновляется по требованию производителей.

Источник: http://www.medmoon.ru/medicina/benazelril.html

Беназеприл — Инструкция к применению для собак и кошек

Беназеприл (действющее вещество – беназеприла гидрохлорид) – ингибитор АПФ (синонимы — ангиотензинпревращающий фермент; иАПФ), используется для лечения собак, кошек, человека с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

  • Беназеприл является пролекарством, из него в процессе метаболизма образуется – беназеприлат, который проявляет основные фармакологические свойства. Беназеприлат у собак, кошек, человекаснижает образование ангиотензина II, препятствует воздействию его на гладкие миоциты артериол.
  • У собак, кошек и человека беназеприл снижает нагрузку на сердце и периферическое сосудистое сопротивление без рефлекторной тахикардии. Беназеприлат у собак, кошек, человека улучшает систолическую и диастолическую функцию миокарда левого желудочка, фракцию выброса, симптоматику при застойной ХСН.
  • Беназеприлат в терапевтических концентрациях улучшает ренальную гемодинамику, при этом не оказывает негативного влияния на скорость клубочковой фильтрации. За счет продукции брадикинина и простациклина в стенке сосуда оказывает косвенное вазодилатирующее действие.
  • При пероральном приеме абсорбции подвергается 37% от дозы препарата, корм замедляет, но не снижает всасывание препарата. При хронической почечной недостаточности увеличивается экскреция препарата гепатобиллиарным путем, то есть препарат имеет двойной путь выведения.

Беназеприла гидрохлорид — показания к применению

Основные показания:

  • артериальная гипертензия
  • хроническая ХСН
  • портальная гипертензия, метаболический синдром, ХПН (не достаточные клинические наблюдения)

Противопоказания беназеприла гидрохлорида (беназеприла) у собак и кошек

Основное противопоказание беназеприла гидрохлорида у собак и кошек:

  • аллергия
  • повышенная чувствительность
  • агранулоциоз
  • декомпенсированная ХСН
  • декомпенсированная почечная недостаточность

Беназеприл: взаимодействие с другими фармакологическими препаратами

Сочетанное использование беназеприла с верошпироном, гепарином или препаратами калия повышает риск развития гиперкалиемии. Препарат может вызвать гипотонию, поэтому вначале лечения необходимо снизить дозу диуретиков. С осторожностью используют с другими сосудорасширяющими препаратами.

Беназеприла гидрохлорид (Беназеприл): побочные эффекты у собак и кошек

Основные побочные эффекты у собак и кошек:

  • гипотензия
  • сонливость, вялость
  • зуд
  • лейкоцитопения
  • тромбоцитопения
  • нейтропения

Передозировка — артериальная гипотензия, ступор, шок, брадикардия, дегидратация, почечная недостаточность.

Способ применения беназеприла гидрохлорида: инструкция для владельцев собак и кошек

Кошек и собак лечат беназеприлом, который применяют перорально и строго индивидуально, один раз в день в дозе 0,25-0,5 мг на 1 кг живой массы.

В тяжелых случаях, через некоторое время можно дозу удвоить, а после стабилизации ХСН – снизить до первоначальной.

Стандартная доза беназеприла гидрохлорида собакам с живой массой 5-10 кг составляет ½ т 5 мг, с 11-20 кг – 1 т 5 мг, с 21-40 кг – ½ т 20 мг, 41-80 кг – 1 т 20 мг.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач ветеринарной медицины.

Источник: http://vetconsultplus.ru/012016/Benazepril-Instrukcija-primeneniju-sobak-koshek-benazeprila-gidrohlorid.html

Беназеприл

Беназеприл — ингибитор АПФ.

Беназеприл является пролекарством, которое после гидролиза превращается в активный метаболит — беназеприлат, ингибирующий АПФ и, тем самым, блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II и снижающий сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона. За счет венодилатирующего действия уменьшает также и преднагрузку на сердце. На фоне применения препарата не наблюдается рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на уменьшение ОПСС.После однократного приема гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума — через 2-4 ч и продолжается до 24 ч. При систематическом применении стойкое снижение АД отмечается через 1 нед. Выраженность гипотензивного эффекта не зависит от возраста, расовой принадлежности и исходных значений активности ренина плазмы. При внезапной отмене препарата резкого подъема АД не наблюдается.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью добавление беназеприла к стандартной терапии приводит к увеличению сердечного выброса, повышению переносимости физической нагрузки, снижению давления заклинивания в легочной артерии, системного АД и уменьшению симптомов сердечной недостаточности.

У пациентов с ХПН (КК — 30-60 мл/мин)на фоне заболеваний почек различного генеза, длительное лечение препаратом приводит к уменьшению протеинурии и снижению риска дальнейшего ухудшения функции почек на 53%.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ — 37%. Пролекарство быстро превращается в фармакологически активный метаболит — беназеприлат. TCmax беназеприла и беназеприлата — 30 и 60-90 мин, соответственно.Биодоступность беназеприлата — около 28%.

  • Прием после еды замедляет абсорбцию, но количество всасывающегося и превращающегося в активный метаболит беназеприла не изменяется.Связь с белками (главным образом с альбумином) беназеприла и беназеприлата — около 95%. Степень связывания с возрастом не изменяется.
  • Объем распределения беназеприлата в равновесном состоянии — около 9 л.В диапазоне доз от 5 до 20 мг, величина AUC и Cmax беназеприла и беназеприлата примерно пропорциональны дозе.
  • При использовании более широкого диапазона доз — 2-80 мг отмечены небольшие, но статистически значимые отклонения от пропорциональной зависимости от дозы, что объясняется насыщаемым связыванием беназеприлата с АПФ.
  • При использовании многократных доз препарата (5-20 мг 1 раз в день) фармакокинетические параметры не изменялись. Беназеприл не кумулирует. Беназеприлат кумулирует в незначительной степени; AUC при достижении Css примерно на 20% больше, чем после первой дозы препарата. T1/2 беназеприлата — 10-11 ч. Css в плазме достигается через 2-3 дня.
  • Беназеприл в значительной степени метаболизируется путем ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.
  • Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция.
  • В моче количество беназеприла — менее 1%, беназеприлата — около 20% от принятой дозы. Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно: T1/2 начальной фазы — около 3 ч, конечной — около 22 ч. Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ.

У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата в плазме зависит от величины суточной дозы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью вследствие некоторого замедления выведения активного вещества по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата в плазме крови несколько выше.

Читайте также:  Диагностика и лечение повышенного артериального давления у подростка

Фармакокинетические параметры беназеприла и беназеприлата у пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек умеренной и средней степени тяжести (КК — 30-80 мл/мин) или при нефротическом синдроме существенно не изменяются. При нарушениях функции печени (в т.ч.

на фоне цирроза печени) фармакокинетика беназеприлата не изменяются и нет необходимости в коррекции режима дозирования.При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) замедляется выведение беназеприлата и, как следствие, возможна кумуляция препарата (может потребоваться снижение дозы препарата).

Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, фармакокинетические параметры в этих случаях такие же, как у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Внепочечный клиренс (например, метаболический или выведение с желчью) частично компенсирует снижение почечного клиренса.

Регулярно осуществляемый гемодиализ, начатый, по крайней мере, спустя 2 ч после приема беназеприла, не изменяет существенно концентрации беназеприла и беназеприлата в плазме крови. Необходимости в приеме дополнительной дозы препарата после проведения гемодиализа нет. С помощью гемодиализа из организма выводится лишь очень небольшое количество беназеприлата.

Показания

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к беназеприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.

С осторожностью  — ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч.

СКВ, коллагенозы, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч.

диарея, рвота), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Режим дозирования

Внутрь, вне завивимости от приема пищи.Артериальная гипертензия: начальная доза для пациентов, не получающих тиазидные диуретики — 10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/сут. Доза корректируется в зависимости от динамики АД, с интервалами в 1-2 нед.

  • У ряда пациентов к концу этого интервала выраженность гипотензивного эффекта может уменьшаться. В дальнейшем суммарная суточная доза может разделяться на 2 равных приема. Максимальная суточная доза — 40 мг однократно или в 2 приема.
  • Прием диуретика отменяют за 2-3 дня до начала лечения беназеприлом, а в последующем, при необходимости, возобновляют. Для предотвращения чрезмерного снижения АД в случае, если прекратить лечение диуретиком не представляется возможным, начальная доза беназеприла — не более 5 мг.
  • При КК более менее 30 мл/мин начальная доза — 5 мг,максимальная — 10 мг/сут.Для усиления выраженности снижения АД рекомендуется сочетанное назначение с нетиазидными диуретиками или др. гипотензивным препаратом.

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза — 2,5 мг 1 раз в день. Через 2-4 нед, в том случае, если не наблюдается желаемый клинический ответ и при условии, что у пациента не отмечается клинически выраженного снижения АД или др. побочных действий, доза препарата может быть увеличена до 5-10 мг в день (в 1 прием). Максимальная доза — 20 мг/сут (в 1 прием).

Побочные эффекты

  • Со стороны ССС: В 1-10% случаев — сердцебиение, ортостатическая гипотензия; 0,01-0,1% — клинически выраженное снижение АД, боль в грудной клетке, стенокардия, аритмия; менее 0,01% — инфаркт миокарда.
  • Со стороны пищеварительной системы: 1-10% — диспепсия; 0,01-0,1% — диарея, запор, тошнота, рвота, абдоминальные боли, гепатит (преимущественно холестатический), холестатическая желтуха; менее 0,01% — панкреатит.
  • Со стороны кожных покровов: 1-10% — сыпь, приливы к лицу, зуд, фотосенсибилизация; 0,01-0,1% — пузырчатка; менее 0,01% — синдром Стивенса-Джонсона.
  • Со стороны мочеполовой системы: 1-10% — учащенное мочеиспускание; 0,01-0,1% — повышение азота мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия; менее 0,01% — нарушения функции почек.Со стороны дыхательной системы: 1-10% — непродуктивный кашель, который может приводить к раздражению глотки и гортани и охриплости голоса.
  • Со стороны ЦНС: 1-10% — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; 0,01-0,1% — сонливость, бессонница, повышенная нервная возбудимость и парестезии.Со стороны органов кроветворения: менее 0,01% — гемолитическая анемия, тромбоцитопения.Со стороны органов чувств: менее 0,01% — шум в ушах и нарушение вкуса.Аллергические реакции: 0,01-0,1% — ангионевротический отек, отек губ и/или лица.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,01-0,1% — артралгия, артрит, миалгия.

Особые указания

Источник: https://cardiolog.org/lekarstva/ingibitory-apf/benazepril.html

Беназеприл 10/12.5 цена

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: беназеприл (3-[(1-этоксикарбонил-3-фенил-(1S)-пропил)амино]-2,3,4,5-тетрагидро-2-оксо-1Н-1-(3S)-беназепин-1-уксусной кислоты) является пролекарством; в организме гидролизуется с образованием активного метаболита беназеприлата, обладающего свойствами ингибитора АПФ. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II и препятствует таким образом проявлению всех физиологических эффектов ангиотензина II. Применяют при различных формах АГ. После приема внутрь гипотензивное действие развивается через 1–2 ч и сохраняется не менее 24 ч. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1 нед курсового применения. Гипотензивное действие не зависит от расовой принадлежности, возраста или активности ренина в плазме крови. При внезапном прекращении приема не наблюдается синдрома отмены.

ПОКАЗАНИЯ: АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: суточная доза для пациентов, не принимающих диуретики, в начале терапии составляет 10 мг. При недостаточном гипотензивном действии дозу повышают до 20 мг/ сут в 1–2 приема. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечной недостаточностью назначают в начальной дозе 5 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 10 мг/сут.

В случае если снижение АД при монотерапии беназеприлом недостаточно, дополнительно назначают тиазидный диуретик, антагонист кальция или блокатор β-адренорецепторов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к беназеприлу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, сухой кашель, головокружение, повышенная утомляемость, миалгия, ринит, тошнота, фарингит, диарея, боль в области живота, кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, сонливость или бессонница, повышенная возбудимость, тахикардия, боль в области груди, периферические отеки, артериальная гипотензия, ангионевротический отек, метеоризм, рвота, запор, астения, незначительное повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с заболеваниями почек.

  • ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует соблюдать осторожность при назначении пациентам со стенозом почечных артерий. У больных с почечной недостаточностью во время лечения необходимо проводить контроль функции почек в течение первых недель терапии беназеприлом.
  • Перед хирургическим вмешательством анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает ингибитор АПФ. Во время анестезии препаратами, которые вызывают развитие артериальной гипотензии, ингибиторы АПФ могут блокировать превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к компенсаторному выделению ренина.
  • Если во время анестезии вследствие этого механизма появляется артериальная гипотензия, ее можно устранить с помощью плазмозамещающих р-ров. Во время терапии ингибиторами АПФ в редких случаях возникает гиперкалиемия.
  • Почечная недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение препаратов калия способствуют развитию гиперкалиемии. Применение ингибиторов АПФ может вызывать развитие ангионевротического отека. В случае появления отека губ или лица беназеприл отменяют и назначают соответствующую терапию.
  • Следует соблюдать осторожность при назначении беназеприла пациентам пожилого возраста с сердечной недостаточностью, коронарным или церебральным атеросклерозом. Беназеприл может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя скорость реакции.

В период беременности и кормления грудью назначают только в случае крайней необходимости. Во время лечения рекомендуется прервать кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении с диуретиками и другими гипотензивными средствами гипотензивный эффект потенцируется. Не следует применять одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия (риск развития гиперкалиемии).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться выраженной артериальной гипотензией. Активный метаболит беназеприлат практически не выводится из кровотока при гемодиализе. Показано в/в введение изотонического р-ра натрия хлорида.

Источник: http://expressgermany.ru/product/benazepril-10125/

Лотенсин

Беназеприл (Benazepril)

Таблетки покрытые оболочкой

Ингибитор АПФ.

Беназеприл является пролекарством, которое после гидролиза превращается в активный метаболит – беназеприлат, ингибирующий АПФ и, тем самым, блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II и снижающий сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона.

За счет венодилатирующего действия уменьшает также и преднагрузку на сердце. На фоне применения препарата не наблюдается рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на уменьшение ОПСС. Ингибирование АПФ приводит к снижению деградации брадикинина, обладающего вазодилатирующей активностью.

  • После однократного приема гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
  • При систематическом применении стойкое снижение АД отмечается через 1 нед.
  • Выраженность гипотензивного эффекта не зависит от возраста, расовой принадлежности и исходных значений активности ренина плазмы. При внезапной отмене препарата резкого подъема АД не наблюдается.
  • У пациентов с ХСН добавление беназеприла к стандартной терапии приводит к увеличению МОК, повышению переносимости физической нагрузки, снижению давления заклинивания в легочной артерии, системного АД и уменьшению симптомов СН.
  • У пациентов с ХПН (КК 30-60 мл/мин) на фоне заболеваний почек различного генеза длительное лечение препаратом приводит к уменьшению протеинурии и снижению риска дальнейшего ухудшения функции почек на 53%.
  • Артериальная гипертензия, ХСН (в составе комбинированной терапии).
  • Гиперчувствительность к беназеприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью.
  • Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч.
  • недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Читайте также:  Мочегонное средство Лазикс - описание препарата и способы применения при гипертонии

Со стороны ССС: в 1-10% случаев – сердцебиение, ортостатическая гипотензия; 0.01-0.1% – клинически выраженное снижение АД, боль в грудной клетке, стенокардия, аритмия; менее 0.01% – инфаркт миокарда.

  • Со стороны пищеварительной системы: 1-10% – диспепсия; 0.01-0.1% – запоры или диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит (преимущественно холестатический), холестатическая желтуха; менее 0.01% – панкреатит.
  • Со стороны кожных покровов: 1-10% – сыпь, «приливы» крови к лицу, кожный зуд, фотосенсибилизация; 0.01-0.1% – пузырчатка (пемфигус); менее 0.01% – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
  • Со стороны мочевыделительной системы: 1-10% – учащенное мочеиспускание; 0.01-0.1% – повышение азота мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия; менее 0.01% – нарушения функции почек.
  • Со стороны дыхательной системы: 1-10% – непродуктивный кашель, который может приводить к раздражению глотки и гортани и охриплости голоса.
  • Со стороны ЦНС: 1-10% – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; 0.01-0.1% – сонливость, бессонница, повышенная нервная возбудимость и парестезии.
  • Со стороны органов кроветворения: менее 0.01% – гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
  • Со стороны органов чувств: менее 0.01% – шум в ушах и нарушение вкуса.
  • Аллергические реакции: 0.01-0.1% – ангионевротический отек, отек губ и/или лица.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0.01-0.1% – артралгия, артрит, миалгия.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

  • Артериальная гипертензия: начальная доза для пациентов, не получающих тиазидные диуретики, – 10 мг 1 раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/сут.
  • Доза корректируется в зависимости от динамики АД, с интервалами в 1-2 нед. У ряда пациентов к концу этого интервала выраженность гипотензивного эффекта может уменьшаться.
  • В дальнейшем суммарная суточная доза может разделяться на 2 равных приема. Максимальная суточная доза – 40 мг, однократно, или в 2 приема.
  • Прием диуретика отменяют за 2-3 дня до начала лечения беназеприлом, а в последующем, при необходимости возобновляют. Для предотвращения чрезмерного снижения АД в случае, если прекратить лечение диуретиком не представляется возможным, начальная доза беназеприла – не более 5 мг.
  • При КК менее 30 мл/мин начальная доза – 5 мг, максимальная – 10 мг/сут.
  • Для усиления выраженности снижения АД рекомендуется сочетанное назначение с нетиазидными диуретиками или др. гипотензивным препаратом.
  • ХСН: начальная доза – 2.5 мг 1 раз в день. Через 2-4 нед, в том случае, если не наблюдается желаемый клинический ответ и при условии, что у пациента не отмечается клинически выраженного снижения АД или др. побочных действий, доза препарата может быть увеличена до 5-10 мг в день (в 1 прием). Максимальная доза – 20 мг/сут (в 1 прием).
  • Если монотерапия беназеприлом не приводит к достаточному снижению АД, может быть дополнительно назначен др. гипотензивный препарат (тиазидный диуретик или БМКК первоначально в небольшой дозе).
  • Для предотвращения риска резкого снижения АД в ответ на прием первой дозы препарата (феномен «первой дозы») пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
  • У большинства больных ХСН прием препарата 1 раз в день является эффективным. У некоторых пациентов наилучший результат достигается при приеме препарата 2 раза в день. Пациентам с тяжелой ХСН обычно требуются меньшие дозы, чем больным с легкой и умеренной степенью СН.
  • Безопасность и эффективность беназеприла у детей в настоящее время не установлены.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ (в т.ч. беназеприл), вследствие их возможного воздействия на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, включая брадикинин, могут развиваться разнообразные, в т.ч. серьезные, побочные реакции.

Источник: http://www.BazaTabletok.ru/lotensin

Лотензин — инструкция по применению препарата

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
беназеприла гидрохлорид 5 мг
-«- 20 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), касторовое масло гидрогенизированное, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 8000, тальк.

14 шт. — упаковки календарные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки календарные (2) — пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2007 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор АПФ. Лотензин (беназеприла гидрохлорид) является пролекарством, которое после гидролиза превращается в активный метаболит — беназеприлат, ингибирующий АПФ и, таким образом, блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Таким образом, уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона, который способствует реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах, а также повышает сердечный выброс. Лотензин снижает периферическое сосудистое сопротивление и постнагрузку на сердце.

За счет венодилатирующего действия Лотензин уменьшает также и преднагрузку на сердце. На фоне применения Лотензина не наблюдается рефлекторного увеличения сердечного ритма в ответ на уменьшение общего периферического сопротивления.

  • После однократного приема Лотензина гипотензивный эффект отмечается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
  • При систематическом применении стойкое снижение АД отмечается через 1 неделю. Выраженность гипотензивного эффекта не зависит от возраста, расовой принадлежности и исходных значений активности ренина плазмы.
  • При внезапной отмене препарата резкого подъема АД не наблюдается.
  • У пациентов с хронической сердечной недостаточностью присоединение Лотензина к стандартной терапии приводило к увеличению сердечного выброса, повышению переносимости физической нагрузки, снижению давления заклинивания в легочных капиллярах, системного АД и уменьшению симптомов сердечной недостаточности. У пациентов c нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), с заболеваниями почек различного генеза, длительное лечение Лотензином привело к уменьшению протеинурии и снижению риска дальнейшего ухудшения функции почек на 53%.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

По крайней мере 37% от принятой внутрь дозы беназеприла гидрохлорида абсорбируется из ЖКТ. Пролекарство быстро превращается в фармакологически активный метаболит — беназеприлат. После приема беназеприла гидрохлорида натощак Сmax беназеприла и беназеприлата в плазме крови достигается, через 30 и 60-90 мин, соответственно.

После приема внутрь беназеприла гидрохлорида биодоступность метаболита — беназеприлата составляет около 28%. Прием таблеток после еды приводит к замедлению абсорбции, но количество абсорбирующегося и превращающегося в беназеприлат беназеприла не изменяется. Поэтому беназеприла гидрохлорид можно принимать как во время приема пищи, так и натощак.

  • В диапазоне доз от 5 мг до 20 мг величина AUC и Cmax беназеприла и беназеприлата примерно пропорциональны величине дозы. Небольшие, но статистически значимые отклонения от пропорциональной зависимости от величины дозы отмечены при использовании более широкого диапазона доз — 2-80 мг. Это может объясняться насыщаемым связыванием беназеприлата с АПФ.
  • При использовании многократных доз препарата (5-20 мг 1 раз/сут) фармакокинетические параметры не изменялись. Кумуляции беназеприла не отмечается. Беназеприлат кумулирует только в небольшой степени; AUC при достижении Css примерно на 20% больше, чем после первой дозы препарата. T1/2 беназеприлата составляет 10-11 ч. Css в плазме достигается через 2-3 дня.

Распределение

Около 95% беназеприла и беназеприлата связываются с белками плазмы (главным образом с альбумином). Степень связывания с возрастом не изменяется. Vd беназеприлата в равновесном состоянии составляет около 9 л.

Метаболизм

Беназеприл в значительной степени метаболизируется. Главным метаболитом является беназеприлат. Это превращение, как предполагается, осуществляется с помощью ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.

Выведение

  • Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция. В моче количество беназеприла составляет менее 1%, а количество беназеприлата — около 20% от дозы препарата.
  • Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно, T1/2 начальной фазы (?-фазы) составляет около 3 ч, а конечной фазы (?-фазы) — около 22 ч.
  • Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

  • У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата зависит от величины суточной дозы препарата.
  • У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция беназеприла и его превращение в беназеприлат не изменяются. Вследствие некоторого замедления выведения активного вещества у данной группы пациентов, по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата несколько выше.
  • Фармакокинетические параметры беназеприла и беназеприлата в пожилом возрасте, у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (КК 30-80 мл/мин) или при нефротическом синдроме существенно не изменяются. При нарушениях функции печени (вследствие цирроза печени) фармакокинетические параметры беназеприлата не изменяются, поэтому у таких пациентов нет необходимости в коррекции режима дозирования.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК

Источник: http://docvita.ru/Details/LOTENZIN.html

Клоназепам

  • Этот синтетический противосудорожный препарат относится к классу бензодиазепинов и выпускается в форме таблеток с разной дозировкой действующего вещества и раствора для внутримышечных инъекций.
  • Его используют при лечении эпилепсии у взрослых и детей, проявляющейся судорогами и атоническими припадками, при психомоторном возбуждении при психозе, при различных состояниях фобий и страха, панических расстройствах, спастической кривошеи, бессоннице при поражениях головного мозга, алкогольной “ломке”, мышечном гипертонусе.
  • Клоназепам оказывает противосудорожное, седативное, снотворное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие достаточно быстро после приема таблетки и продолжается в течение суток.

Таблетки Клоназепам

  • Клоназепам выпускается в таблетках с разной дозировкой активного компонента – 0,0005 г, 0,001 г и 0,002 г. При принятии таблетки вещество быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте.
  • Биодоступность препарата составляет 90% и выводится из организма в виде метаболитов. При эпилепсии начальная дозировка для взрослых составляет 1,5 мг, для детей 12-16 лет – 1 мг в день, для детей младше 10 лет – 0,01-0,03 мг на каждый килограмм массы тела в сутки.
  • Суточную дозу можно при желании разделить на три приема. При появлении нежелательных реакций дозировку можно снижать. При пароксизмальном страхе взрослые должны принимать 1 мг в день (дозировку можно увеличить до 4 мг), детям при данном состоянии лекарство не назначается.
Читайте также:  Препарат нового поколения Лозап - подробное описание лекарственного средства

Отмену препарата надо проводить постепенно, иначе возможно возникновение повторных приступов.

Клоназепам (Clonazepam)

Фармакологическое действие:

  • Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.
  • Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.
  • Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
  • Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
  • Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
  • Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения.
  • При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
  • Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч.
  • комплексы «спайк-волна» при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы «спайк-волна», «спайки» височной и другой локализации, а также нерегулярные «спайки» и волны.Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы — более 80%. Vd — 3.2 л/кг. T1/2 — 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению:

средство I ряда

  • эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром «падения» или «drop-атаки»);- средство II ряда
  • инфантильные спазмы (синдром Веста);
  • средство III ряда
  • тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
  • эпилептический статус (в/в введение);
  • сомнамбулизм, мышечный гипертонус,
  • бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга),
  • психомоторное возбуждение,
  • алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Способ применения:

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4-8 мг/сут.Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет — 500 мкг/сут.

Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года — 0.5-1 мг, 1-5 лет — 1-3 мг, 5-12 лет — 3-6 мг.Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы.

Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым — по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет — по 500 мкг.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: в начале лечения — выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко — спутанность сознания, атаксия.

При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении — нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко — гиперергические реакции, мышечная слабость — депрессия.

При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

  • Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
  • Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
  • Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
    Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
  • Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко — анафилактический шок.
  • Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.
  • Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены.

Противопоказания:

  • угнетение дыхательного центра;
  • тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
  • острая дыхательная недостаточность;
  • миастения, кома, шок;
  • острые заболевания печени и почек;
  • закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
  • острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
  • острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
  • тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
  • беременность, период лактации;
  • повышенная чувствительность к клоназепаму;
  • не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина.

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

  • С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
  • При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
  • При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
    В период лечения не допускать употребления алкоголя.
  • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие сдругими лекарственными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

  • При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия — ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
  • При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
  • При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином — возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом — развитие нейротоксичности.
  • При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом — возможно развитие ЗНС.
  • При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
  • Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
  • При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Беременность:

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер.

Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Передозировка:

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ.

В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

Форма выпуска:

Таблетки Клоназепам по 0,5 или 2 мг: в блистере 30 шт., в коробке 1 блистер.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Состав:

1 таблетка Клоназепама (0,5 мг) содержит:
действующее вещество: клоназепам — 0,5 мг;
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, желатин, краситель оранжевый желтый Е-110, тальк, стеарат магния, натриевый гликолат крахмала, лактоза.

Артемий

Отличные таблеточки! Настроение после них очень интересное! Как в тумане все, но при этом чувство внутренней удовлетворенности просто зашкаливает, кажется я все могу! ТАк что решил я слезть с этих таблеток и поискать их аналог

Ольга

А что делать если без него никак? Перешла на другие препараты, полегче и опять вернулись тревоги и страхи, агарофобия, стрессы постоянные, депрессуха, ничего не помогает, чувствую себя отвратительно. А когда раньше принимала клоназепам такого не было. Но препарат сильный, слезала я с него долго, зависимость была, но не большая

Толик

у меня от клоназемпама много негативных эмоций. Он в принципе помогает выйти из депрессии, состояние от него типа выпил немного, но не пьяный. Но подсесть и слезть потом с него нереально. Очень сложно.

Поэтому если у вас всд, депрессия, тревоги и страхи, то попробуйте что-то полегче или как-то сами себя радуйте и веселите, не пейте химию, я пол жизни на клоназепаме сижу и проклинаю тот день когда начал его принимать.

Источник: http://MedHall.ru/clonazepam/

Ссылка на основную публикацию