Изоптин ср 240 — описание активных компонентов и режим дозирования препарата

Рецептурный препарат

KNOLL ЭббВи Дойчланд ГмбХ и Ко.КГ ЭББОТТ ГмбХ и Ко.КГГерманияСердечно-сосудистые препараты

Блокатор кальциевых каналов

Формы выпуска

  • 10 — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака «?».

Фармакологическое действие

Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление).

  • Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда. Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа.
  • Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии.
  • Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии.

Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из тонкой кишки. Степень абсорбции составляет 90-92%. Биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%.

Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).

Распределение При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в крови и влиянием на интервал PR После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, составляли 20-92% концентраций в плазме крови матери. Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен. Метаболизм Верапамил подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, в основном, неактивны. Выведение T1/2 составляет от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила увеличивается почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (3-4% в неизмененном виде). В течение 24 ч выводится 50% введенной дозы, в течение 48 ч — 55-60%, в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T1/2. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

Особые условия

При тяжелой артериальной гипертензии препарат Изоптин СР 240 следует применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, ингибиторами АПФ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена.

Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.

Состав

1 таб. верапамила гидрохлорид 240 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 78.8 мг, натрия альгинат — 320 мг, повидон К30 — 48 мг, магния стеарат — 3.2 мг, вода очищенная — 30 мг. Состав пленочного покрытия: гипромеллоза 2910 — 4.9 мг, макрогол 400 — 1.26 мг, макрогол 6000 — 0.84 мг, тальк — 8.4 мг, титана диоксид — 6.16 мг, лак алюминиевый (краситель хинолиновый желтый (Е104) + краситель индигокармин (Е132)) — 0.14 мг, воск гликолиевый горный — 0.3 мг.

Изоптин СР 240 показания к применению

Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала). Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия. Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Изоптин СР 240 противопоказания

Абсолютные противопоказания — кардиогенный шок; — осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); — AV-блокада II или III степени; — СССУ (синдром брадикардии-тахикардии); — синоатриальная блокада. Относительные противопоказания — AV-блокада I степени; — брадикардия (менее 50 уд./мин); — артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); — мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии); — сердечная недостаточность (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды)

Изоптин СР 240 побочные действия

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптин® СР 240, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от> 1/100 до

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

  • При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
  • При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии. При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила. При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
  • При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада. Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови.
  • Описаны случаи развития рабдомиолиза. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия. При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
  • При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной. При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
  • При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью.
  • Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия. При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила. При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина). При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности. При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».

  • При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови. При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия. При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
  • При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина. При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии. При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
  • При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
  • При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии. При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Читайте также:  Препарат Зокардис - эффективность и показания к назначению средства

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД; брадикардия, переходящая в AV-блокаду и остановку деятельности синусового узла («синус-арест»); гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.

  • Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. При передозировке эффективными мероприятиями являются бета-адренергическая стимуляции и/или парентеральное введение препаратов кальция (кальция хлорид).
  • При клинически значимых гипотензивных реакциях или AV-блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия.

Учитывая замедленное всасывание препарата пролонгированного действия, пациентам могут потребоваться наблюдение и госпитализация в течение 48 часов. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей

Синонимы

  • Верапамил, Верапамила г/хл, Веро-Верапамил, Верогалид ЕР240, Лекоптин, Финоптин, Фламон

Источник: https://apteka.ru/preparation/izoptin-sr-240/

Изоптин ср 240 (Isoptin sr 240)

Фирма-производитель: ABBOTT GmbH & Co. KG (Германия)

таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 240 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 100, 150 или 200 шт. Рег. №: П N015230/01

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор кальциевых каналов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака «Δ».

1 таб.
верапамила гидрохлорид 240 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза — 78.8 мг, натрия альгинат — 320 мг, повидон К30 — 48 мг, магния стеарат — 3.2 мг, вода очищенная — 30 мг.

Состав пленочного покрытия: гипромеллоза 2910 — 4.9 мг, макрогол 400 — 1.26 мг, макрогол 6000 — 0.84 мг, тальк — 8.4 мг, титана диоксид — 6.16 мг, лак алюминиевый (краситель хинолиновый желтый (Е104) + краситель индигокармин (Е132)) — 0.14 мг, воск гликолиевый горный — 0.3 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

20 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Изоптин ср 240»

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

  • Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.
  • Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии.
  • Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками и (в соответствии с последними наблюдениями) ингибиторами АПФ Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие.
  • Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате этого восстанавливается синусовый ритм и/или ЧСС нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  • стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная);
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением синдрома WPW).

Режим дозирования

Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.

При ИБС (хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов /стенокардия Принцметала, вариантная/) Изоптин СР 240 назначают в суточной дозе 240-480 мг (по 1/2-1 таб. 2 раза/сут с интервалом 12 ч).

При артериальной гипертензии (легкой или умеренной) Изоптин СР 240 назначают по 240 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром.

Если предпочтительно медленное снижение АД, то лечение следует начинать с дозы 120 мг (1/2 таб. Изоптина СР 240) 1 раз/сут утром. При необходимости дополнительно назначают 1/2-1 таб.

вечером с интервалом между приемами около 12 ч. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения.

  • При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании/трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией Изоптин СР 240 назначают по 120-240 мг (1/2-1 таб.) 2 раза/сут с интервалом 12 ч.
  • При нарушении функции печени эффект препарата усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени.
  • В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью; лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (т. е. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза/сут).
  • Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.

Продолжительность применения не ограничена.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда (при приеме в высоких дозах или при наличии сердечно-сосудистых нарушений) — аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада I, II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность, тремор, парестезии.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — запоры; редко — тошнота, рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе; описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ; в чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения — гиперплазия десен, полностью обратимая после отмены препарата.
  • Со стороны костно-мышечной системы: в очень редких случаях — миалгия и артралгия.
  • Аллергические реакции: редко — экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Со стороны эндокринной системы: обратимое повышение уровня пролактина; редко (у пожилых пациентов при длительной терапии) — гинекомастия, полностью обратимая после отмены препарата; в отдельных случаях — галакторея, импотенция.
  • Прочие: редко — отеки голеней, эритромелалгия, приливы.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность);
  • AV-блокада II или III степени;
  • СССУ (синдром брадикардии-тахикардии);
  • синоатриальная блокада.

Относительные противопоказания

  • AV-блокада I степени;
  • брадикардия (менее 50 уд./мин);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);
  • сердечная недостаточность (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды).

Беременность и лактация

Назначение препарата Изоптин СР 240 при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации препарат следует отменить.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени.

В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (т. е. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза/сут.

Применение при нарушениях функции почек

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

Читайте также:  Антигипертензивное средство Тенокс - способ применения препарата и побочные действия

Особые указания

Использование в педиатрии

В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.

При передозировке Изоптина СР 240 необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается из кишечника в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Лечение: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства).

  • Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь.
  • Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.
  • Следует исключить воздействия, связанные с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.
  • Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ммоль/ч).
  • В случае AV-блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца показано введение атропина, изопреналина, орципреналина, проведение стимуляции сердца.
  • В случае артериальной гипотензии вводят допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин).

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, добутамин, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.

Лекарственное взаимодействие

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18.

Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме.

Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств при приеме Изоптина СР 240.

Препарат Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении
Альфа-адреноблокаторы
Празозин Увеличение Cmax празозина (на 40%), не влияет на T1/2 празозина
Теразозин Увеличение AUC теразозина (на 24%) и Cmax (на 25%)
Антиаритмические средства
Флекаинид Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/izoptin-sr-240.html

Блокаторы Кальциевых Каналов(Atx-C08) Изоптин

Латинское название: IsoptinАТХ: C08DA01-Верапамил

Формы выпуска: раствор,таблетки

Фармокологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов

Действующее вещество: Верапамил

Дейcтвующее вещество лат.: Verapamil

Состав и формы выпуска: 1 ампула с 2 мл инъекционного раствора содержит верапамила гидрохлорида 5 мг; в коробке 5 или 50 шт. 1 таблетка, покрытая оболочкой, — 40 и 80 мг; в блистере 20 шт., в коробке 5 блистеров.

Фармакологическое действие: БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП).Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.

Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический.Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Показания к применению: Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.C осторожностью. AV блокада I ст., брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Побочные действия:

  • Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст., асистолия, коллапс.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
  • Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
  • Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Инструкция по применению и дозировке: Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг.

Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата.

Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).

Читайте также:  Носовое кровотечение при артериальном давлении - причины и первая помощь

Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг.Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Особые инструкции(указания): Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл.Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450.

  • Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила.Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.
  • При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
  • Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме.Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.
  • Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.
  • Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Применение при беременности и кормлении грудью: С осторожностью, особенно в I триместре.

Инструкция по хранению: При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Описание:Производитель — Abbott Lab., США

Источник: http://totalrating.ru/medicina/lekarstva_badi/serdechno-sosudistie/izoptin

Изоптин СР 240

Сердце является одним из самых главных органов человека. От его деятельности зависит функция всего организма или каждого органа по отдельности. Оно обеспечивает доставку к ним полезных питательных веществ, кислорода.

И когда работа сердца нарушена, страдает весь организм, потому что в каждой клетке перестает осуществляться обмен веществ, и не выводятся продукты деятельности клеток. Причин сбоя в работе много, даже погода и пол влияют на функционирование сердечно-сосудистой системы.

  • Например, гипертония больше мужская болезнь, чем женская. Женщинам помогают предотвратить болезнь гормоны эстрогены. И для лечения болезней ССС в наш век много хороших средств.
  • Конечно, не только они помогают, а и образ жизни, но если вмешательство лекарств становится необходимостью, стоит обратиться к врачу. Возможно, он назначит Изоптин СР 240.
  • Он эффективно блокирует кальциевые каналы, что помогает нормализации работы ССС. Снижает повышенное артериальное давление, оказывает лечебное действие против стенокардии, тахикардии, трепетания и мерцания предсердий.

Таблетки, светло-зеленые, капсуловидные, оболочка пленочная. С одной стороны 2 знака-треугольника. В упаковке 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 100, 150, 200 шт. в блистерах в 1 упаковке из картона.

Действующее вещество – верапамила гидрохлорид, 240 мг в 1 таблетке.

  • Изоптин применяется с целью лечения хронической стабильной стенокардии, нестабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, профилактики этих заболеваний.
  • Также это касается: гипертонического криза, повышенного АД, кардиомиопатии.
  • Препарат активен в лечении и профилактики нарушенного ритма сердца (хроническая форма трепетания и мерцания предсердий с сопутствующей тахиаритмией, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).
  • Изоптин принадлежит к группе блокаторов кальциевых каналов. Воздействие верапамила расценено как противоаритмическое, антиангинальное. Препарат способен влиять на АД, снижая его. Таблетки обладают пролонгированным действием.
  • Средство способствует уменьшению аритмии сердца, наибольший эффект имеет в случае аритмии наджелудочковой. Импульс, благодаря прямому воздействию Изоптина, задерживается в AV-узле, вследствие этого ЧСС и синусовый ритм нормализуются.
  • Изоптин влияет на АД всех типов. Периферические сосуды не сопротивляются под воздействием, ЧСС не увеличивается. Препарат действует незамедлительно, в первые сутки. Из-за пролонгированного действия эффективность сохраняется.
  • Употребление верапамила помогает снижаться тонусу кровеносных сосудов периферии, ОПСС. Уменьшение количества сокращений мускулов сердца происходит от блокирования перехода иона кальция в клетку. Энергия в микроэргических связях АТФ перестает интенсивно превращаться в механическую.
  • Выведение препарата осуществляется через почки, лишь до 4 % может выводиться в первоначальном виде. Половина дозы выводится через почки уже через 24 часа. За 5 дней выводится 70%.

Препарат дозируется на основании особенностей протекания болезни, осложнений.

Взрослые принимают внутрь 3 р. в день. Первая доза – 40-80 мг/д. Далее одноразовая доза увеличивается, а прием становится немного реже с каждым разом.

  • Для лечения гипертонической болезни любого вида, кроме тяжелой, Изоптин выпивают по 240 мг 1 р./д., в утреннее время. Для медленного эффекта первая доза должна быть равна 120 мг и приниматься 1 р./д. утром. Для усиления добавляют 120-240 мг вечером.
  • Ребенку 6-14 лет нужно от 80 до 360 мг/д. Ребенку до 6 лет – 40-60 мг/день по 3-4 р.
  • Выпивать таблетки нужно после/во время еды. Разжевывать или дробить не стоит. Запить можно водой.

Действующее вещество можно ввести внутривенно струйно. Делать это нужно обязательно с контрольными измерениями артериального давления и ЭКГ, ЧСС. При этом 1 доза взрослому человеку равна 5-10 мг, а если не действует – можно добавить еще 1 дозу через 20 минут. Для ребенка 6-14 лет 1 доза равна 2,5-3,5 мг, а для ребенка 1-5 лет – 2-3 мг. Для детей до 1 годика 1 доза будет 0,75-2 мг.

В 1 сутки для взрослого человека верхняя граница не должна превышать 480 мг. Продолжать принимать можно долго.

Если наблюдаются нарушения в работе печени, эффект от средства прогрессирует и действует дольше обычного. Связано это с медленным метаболизмом вещества и с особенностями нарушений работы органа. Лечить пациента нужно очень осторожно, с маленькой дозы, и важно постоянно наблюдать за особенностями действия. 40 мг хватит для 2-3 р./д.

  • СС система: снижение АД, ухудшение состояния при сердечной недостаточности, тахикардия. Возможны проявления аритмии, стенокардии. От быстрого введения возможны: коллапс, AV-блокада 3 ст., асистолия.
  • Система ЖКТ: запор или диарея (реже), тошнота и рвота, кровоточивость и болезненность в деснах, повышенный аппетит.
  • Нервная система: тревожность, обморок, головокружение, астения, утомляемость, дрожание рук или их малоподвижность, депрессивное состояние и сонливость.
  • Аллергия, в основном связанная с эпителием.
  • Излишний вес, артрит, отек легких, отеки конечностей, от внутривенного введения потеря зрения.

Препарат нельзя принимать при:

  • беременности и грудном вскармливании,
  • недостаточности сердечной,
  • нестабильной работе левого желудочка,
  • брадикардии при менее чем 50 ударов в 1 минуту,
  • синдроме Лауна-Ганонга_Левина, если кардиостимулятора нет,
  • чувствительности к верапамилу,
  • синоатриальной блокаде.

Синхронно с почечной, печеночной недостаточностью использовать Изоптин важно осторожно. До 18 лет и в пожилом возрасте необходима консультация у врача. Для подросткового возраста и детского нет данных о безопасном использовании верапамила.

  • Людям, работающим с механикой, нужно проконсультироваться у врача.
  • Превышение дозы грозит отравлением. Серьезность напрямую зависит от дозировки активного вещества. Случаи бывают фатальными.
  • В первую очередь в І триместре, а также во время лактации верапамил противопоказан к применению. Но бывает, врачи на основании взвешивания пользы и вреда прописывают Изоптин. Тогда его прием должен быть под строгим наблюдением. Количество верапамила достигает 20-92 % в крови матери. Количество в молоке матери очень низкое, а значит навредить ребенку маловероятно.

Верапамил концентрирует алкоголь в крови: с алкоголем не совместим.

Запрещено принимать одновременно с сертиндолом, дантроленом, алискиреном, колхицином.

  • Синхронный прием диуретиков, ингибиторов и Изоптина становится причиной негативного воздействия активного вещества.
  • Уровень верапамила от эритромицина и телитромицина растет.
  • Увеличивается эффект Ловастина, Аторвастатина от верапамила.
  • Верапамил, Вератард, Лекоптин, Финоптин.

Изоптин СР 240 нужно хранить в родной таре при температуре до 25°С. Доступ детей к препарату должен быть ограниченным. Через 3 года после изготовления верапамил принимать нельзя.

Источник: https://wer.ru/opisanie/izoptin_sr_240/

Ссылка на основную публикацию