Небиволол — описание препарата и рекомендации по применению

«Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца. Он классифицируется как третье поколение средств категории «бета один адреноблокаторы». Основной эффект, ради которого применяют медикамент – вазодилатирующее влияние.

Как это работает?

Оригинальные таблетки «Небиволол» и аналоги отличаются положительным воздействием на сердечную систему: сокращения нормализуются, при повышенной частоте – становятся реже и спокойнее. Также приходит в норму давление в левом желудочке, артериальное. Диастола становится надежнее, при ишемии препарат позволяет избежать симптомов ангины.

Всего лишь две недели регулярного приема по инструкции препарата «Небиволол» (аналогов), и уже можно видеть улучшение состояния: давление приходит в норму. Надежной стабилизации удается добиться при курсе не менее чем в два месяца. Впрочем, конкретные сроки несколько варьируются – зависит от того, оригинальный препарат применяется или один из его аналогов.

Когда используем?

Из инструкций по применению «Небиволола» и аналогов следует, что медикаменты этого типа необходимы людям, у которых были установлены:

  • гипертензия;
  • ишемия;
  • сердечная недостаточность.

А когда нельзя?

Противопоказания к приему средства «Небиволол» и аналогов следующие:

  • сердечная недостаточность в острой форме или декомпенсированная;
  • депрессивные расстройства;
  • миастения;
  • спазмы бронхов;
  • гипотензия;
  • астма;
  • тяжелые нарушения сосудистой системы;
  • возраст («Небиволол» и аналоги не используют до достижения пациентом совершеннолетия);
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к активному веществу;
  • кардиогенный шок;
  • недостаточно эффективная работа печени;
  • брадикардия;
  • феохромоцитома.

Особый случай

Благодаря относительно невысокой цене аналоги «Небиволол-Тева» по инструкции по применению рекомендуют при показаниях принимать беременным женщинам и пожилым людям, а также пациентам, склонным к аллергии. Такая практика требует регулярного контроля со стороны лечащего врача.

Кроме того, допускается назначать препараты больным сахарным диабетом и лицам, у которых очень активно работает щитовидка.

При всех этих диагнозах отзывы на аналоги «Небиволола» показывают, что препараты с одинаковым действующим веществом эффективны и помогают справиться с сердечными заболевания, но принимать лекарство можно только под контролем врача. При замещении выписанного медикамента аналогом следует предупредить доктора.

Что можно использовать?

Что такое аналоги «Небиволола»? Это такие медикаментозные средства, которые по своему влиянию на организм похожи на исходное лекарство. Кроме того, препараты должны входить в одну и ту же фармакологическую группу.

Положительные отзывы, цена на аналоги и «Небиволол» – все эти факторы зачастую заставляют задуматься над тем, на что заменить выписанное лекарство, чтобы сэкономить.

Кроме того, оригинальное средство можно найти далеко не во всех аптеках.

Применяют:

  • «Арител»;
  • «Бисокард»;
  • «Корвитол»;
  • «Тирез»;
  • «Метокард»;
  • «Вазокардин»;
  • «Бисопролол»;
  • «Небилан»;
  • «Эгилок»;
  • «Лидалок»;
  • «Сердол»;
  • «Эстекор»;
  • «Атенолол».

Синонимы

По сходной цене аналоги «Небиволола» в инструкции по применению имеют приблизительно те же правила применения лекарства, что и оригинальное средство. Выделяют такие аналоги, которые можно назвать синонимами. Это медикаменты, в которых главную роль играет одинаковое вещество. Что касается «Небиволола», то для него синонимичными будут:

  • «Небилет»;
  • «Небиватор»;
  • «Невотенз»;
  • «Бинелол».

Особенности аналогов

Как определить аналоги «Небиволола»? Это такие медикаментозные средства, которым присвоен аналогичный АТС-код. Кроме того, наименование медикамента, которое не было запатентовано, обычно совпадает. Правда, отличия в компонентах, за исключением главного вещества, могут оказать влияние на больного, поэтому замена должна происходить строго под контролем лечащего врача.

«Азопрол ретард»

Этот аналог «Небиволола» хорошо зарекомендовал себя при стенокардии и гипертензии.

Его принято включать при комплексном лечении сердечной недостаточности, особенно если это заболевание диагностировано в компенсационной форме в хроническом виде.

Дополнительно можно принимать диуретики, гликозиды и некоторые другие медикаменты. Средство позволяет снизить риск коронарной смерти. Если уже произошел инфаркт, этот медикамент дает возможность предупредить повторение ситуации.

Допускается замена только при согласии лечащего врача и соблюдении инструкции по применению аналога «Небиволола». Цена, отзывы на этот препарат привлекательны: в среднем в аптеках за него попросят не более 100 рублей. Впрочем, найти средство в продаже непросто.

«Атенолол»

Можно сделать вывод о пользе «Атенолола» в качестве аналога «Небиволола» из инструкции по применению. Цена на этот препарат – всего лишь 18 рублей за упаковку из 20 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.

Медикамент полезен при широком спектре заболеваний, в число которых входят ишемия, гипертензия, проблемы с ритмом сердечных сокращений. При уже произошедшем инфаркте препарат позволяет предупредить повторение ситуации.

Кроме того, он эффективен в качестве профилактической меры против коронарной смерти. В сравнении с предыдущим аналогом, «Атенолол» купить не проблема: он есть практически в каждой аптеке.

Правда, обратите внимание на производителя: отечественные медикаменты стоят дешевле, а вот изготовленные за границей окажутся дороже в несколько раз.

«Беталок зок»

Исключительно положительны отзывы на аналог «Небиволола».

  • Инструкция по применению гласит, что медикамент следует выбирать, если диагностирована гипертензия, так как он эффективно понижает давление, что ведет к уменьшению вероятности коронарной смерти.
  • Средство эффективно против сердечно-сосудистой смерти и помогает избежать осложнений, связанных с недостаточным функционированием коронарных сосудов.
  • Препарат полезен при стенокардии и позволяет стабилизировать работу сердца при диагностированной недостаточности. Наиболее положительное влияние оказывается на желудочек слева. Если уже назначено лечение против сердечной недостаточности, это средство будет хорошим вспомогательным инструментом.
  • О чем еще рассказывают отзывы? Аналоги «Небиволола» (инструкция по применению должна строго соблюдаться) полезны, если уже имел место инфаркт. «Беталок зок» не будет исключением, этот медикамент позволяет предупредить повторение ситуации.
  • Кроме того, он нормализует ритм сердечных сокращений и приводит в порядок деятельность органа в целом, помогает в качестве профилактического средства при склонности больного к мигреням. В продаже присутствует в таблетках с содержанием 25, 50 и 100 мг действующего вещества.

Упаковки содержат 14-30 таблеток. Цена варьируется от 100 рублей до 350.

«Бисопрол»

Этот медикамент также принадлежит к числу аналогов «Небиволола». Эффективность показывает при ишемии и гипертензии, помогает больным с систолической дисфункцией желудочка сердца слева.

  • Допускается комбинирование с диуретиками и некоторыми другими типами лекарственных препаратов. При наблюдении врача возможен одновременный прием сердечных гликозидов.
  • Также можно практиковать комбинированную терапию с использованием ингибиторов АПФ.
  • «Бисопрол» в аптеках представлен таблетками с содержанием активного вещества: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. Стоимость варьируется от 25 до 250 рублей за упаковку. В одной пачке содержится 30-50 таблеток. Инструкция по применению: в сутки допускается прием от 2,5 до 10 мг. Дозу принимают за один раз. Подбор объема должен производиться врачом. Недопустимо в сутки принимать более 10 мг медикамента.

«Конкор»

«Конкор» – довольно дорогостоящий аналог препарата «Небиволол». В продаже он представлен упаковками по 30-50 таблеток, содержание активного вещества – от 2,5 мг до 10 мг.

  • Стоимость за упаковку варьируется от 200 до 600 рублей. Многое зависит от производителя: российские фармацевтические продукты стоят дешевле, нежели зарубежные.
  • Впрочем, отзывы показывают, что иностранные медикаменты несколько более эффективны, быстрее действуют.
  • «Конкор» рекомендуют выбирать, если была диагностирована сердечная недостаточность. Наиболее эффективен прием средства, если заболевание сопровождается дисфункцией систолы желудочка сердца слева. Допускается комбинированная медикаментозная терапия: «Конкор» хорошо сочетается с диуретиками, ингибиторами АПФ.

Выбирать «Конкор» вместо «Небиволола» можно только после консультации с лечащим врачом. Если специалист одобряет такой выбор, можно применять аналог. Помните о вероятности индивидуальной непереносимости компонентов состава. Необходимо, чтобы доктор регулярно контролировал состояние больного.

  • Механика применения таблеток следующая: медикамент пьют утром до еды. Первое время рекомендованная доза – 1,25 мг. Со временем допустимо наращивание, но не более 20 мг в сутки. За один раз нельзя принимать более 5 мг. Эффективность показывает только длительный курс лечения.
  • При лечении «Конкором» нужно регулярно проверять давление и частоту сердечных сокращений.

«Коронал»

Медикамент зарекомендовал себя как качественный аналог «Небиволола». Цена на него немногим ниже, нежели на оригинальное средство: варьируется от 120 до 500 рублей за упаковку. В пачке содержится 30-100 таблеток, предназначенных для приема в сутки один раз (утром до еды). Активное вещество присутствует в концентрации 5-10 мг в расчёте на одну таблетку.

«Коронал» хорошо показал себя при лечении больных с ишемией, стенокардией, гипертензией. Впрочем, если доктор рекомендовал использовать «Небиволол», замена на «Коронал» должна происходить строго под контролем врача. Препарат имеет некоторые противопоказания, в том числе по сочетаемости с другими лекарствами, а также может замаскировать симптомы тахикардии.

«Метопролол»

Этот медикамент назначают, если у больного были диагностированы ишемия или стенокардия, гипертензия. Средство показало эффективность в качестве профилактического у больных с повышенным риском инфаркта и тахиаритмии. Кроме того, применяется, чтобы предотвратить приступы мигрени.

Читайте также:  Какие таблетки при головной боли и повышенном давлении стоит принимать - полный список препаратов

«Метопролол» в продаже представлен упаковками по 30-100 таблеток. Каждая из них покрыта оболочкой и содержит активное действующее вещество в количестве 50-100 мг. Стоимость упаковки варьируется от 19 до 50 рублей.

  • При выборе этого медикамента нужно быть крайне острожным, если речь идет о беременной и кормящей матери. Известно, что средство проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
  • Если женщина беременна, то назначают «Метопролол» только тогда, когда устраняемый им риск для здоровья взрослого человека существенно выше, нежели потенциальное негативное влияние на плод. Что касается лактации, то здесь использовать «Метопролол» категорически не рекомендовано.
  • Если приближаются роды, прием медикамента нужно прекратить за 72 часа до планируемого срока, но не позднее чем за 48 часов. После рождения нужно отслеживать состояние ребенка не менее 72 часов, контролируя показания сердечной активности, давления.

«Небилет»

Хоть этот препарат и считается аналогом «Небиволола», по факту гораздо чаще происходит наоборот: при назначении «Небилета» больные уточняют, можно ли применять вместо него «Небиволол».

Причина тому очень простая: стоимость. Одна упаковка «Небилета» в российских аптеках стоит 500-1000 рублей. Цена варьируется в зависимости от количества таблеток в пачке: 14 или 28 штук.

Активного вещества в одной таблетке – 5 мг.

  • Медикамент показал хорошие результаты при лечении сердечной недостаточности, сопряженной с некорректным функционированием левого желудочка. Можно использовать его в качестве дополнительного при лечении ингибиторами АПФ. Известно, что «Небилет» сочетается с наперстянкой, антагонистами ангиотензина. Можно смело комбинировать его с диуретиками.
  • Медикаментозное средство производится в Германии, зарекомендовало себя хорошим качеством и высокой надежностью.
  • Допустимо использование в разном возрасте, в том числе разрешается прием беременными и кормящими женщинами – правда, под строгим контролем лечащего врача.
  • Доктор назначает количество препарата в стуки, принимать его нужно один раз. Время приема не зависит от того, когда и сколько больной кушает.

«Эгилок»

Этот препарат представлен в продаже таблетками по 25, 50 и 100 мг действующего вещества. Упаковка содержит 30-60 таблеток. Ориентировочная стоимость препарата – 100-200 рублей. Конкретная цена зависит от концентрации действующего вещества и числа таблеток.

Средство показало себя эффективным против гипертензии. Может использоваться в комбинации с другими препаратами, но эффективно и как монотерапия.

  • При приеме медикамента уменьшается риск коронарной, сосудистой смерти, проходят проявления стенокардии. Хорошие результаты показывает в качестве меры против проявления ангины.
  • Средство нормализует сердечный ритм и позволяет устранить нарушения деятельности сердца. Используется в качестве эффективной меры против мигрени.
  • Применяют «Эгилок» по следующей схеме: начинают с небольшого количества и постепенно наращивают объемы. В сутки нельзя выпивать более 200 мг. Обычно средство используют вечером, утром. Каждая доза – 25 или 50 мг.
  • При стенокардии препарат могут назначить принимать в сутки три раза. Дозу в 200 мг врачи могут назначить, если диагностирован гипертиреоз.
  • Очень осторожно следует использовать медикамент (а по возможности и вовсе исключить его), если необходимо лечить беременную женщину, кормящую, а также ребенка до 18 лет.

Источник: https://www.syl.ru/article/316452/preparat-nebivolol-analogi-ih-sravnenie-i-otzyivyi

Небиволол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Небиволол – препарат, относящийся к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Средство применяется для лечения патологий сердечнососудистой системы.

Нередко применяется в составе комплексной терапии для лечения артериальной гипертензии. Препарат имеет показания и противопоказания к применению. Нередко на фоне приема состава у пациентов проявляются побочные реакции.

Прием средства следует согласовывать с врачом. превышать допустимые дозировки – не следует.

Лекарственная форма

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток, предназначенных для перорального приема.

Описание и состав

Небиволол – препарат, предназначенный для перорального приема. Таблетки имеют белый или почти белый цвет. На одной стороне элемента располагается фаска.

Действующим веществом лекарственного средства выступает небиволол.

Перечень вспомогательных компонентов можно представить в следующем виде:

  • стеарат магния;
  • кукурузный крахмал;
  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • гипролоза;
  • кроскармеллоза натрия;
  • полисорбат;
  • диоксид кремния коллоидный.

Активный компонент обладает антигипертензивным и антиаритмическим действием, обладает способностью уменьшать частоту сердечных сокращений, снижает показатели артериального давления в состоянии покоя и после выполнения некоторых физических упражнений.

Фармакологическая группа

Кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами.

После применения действующие вещества лекарственного препарата быстро всасываются в системный кровоток. Режим питания и состав пищи не оказывают влияния на течение данного процесса.

Препарат можно принимать в любое удобное время независимо от приема пищи, пациент должен помнить о необходимости соблюдения рекомендуемого интервала. После приема внутрь переваривается с участием почек и выводится с каловыми массами через кишечник.

Период полувыведения действующего вещества составляет 24 часа. У пациентов, имеющих нарушения в работе почек данный период может быть увеличен.

Показания к применению

Небиволол используют для лечения артериальной гипертензии и используют с целью профилактики приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца. Препарат может использоваться в составе комплексной терапии для лечения пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Для взрослых

Лекарственное средство с особенной осторожностью назначают пациентам преклонного возраста, перешагнувшим возрастной рубеж в 65 лет. Перед назначением средства следует составить грамотный план приема состава. Общепринятые дозы не подходят пациентам данной возрастной группы из-за присутствия некоторых нарушений в работе почек.

При наличии показаний пациенты могут использовать подобное средство после консультации с лечащим врачом. Стоит помнить о том, что план терапевтического воздействия прорабатывается в индивидуальном порядке.

Для детей

В педиатрической практике средство не используется. Данные о переносимости лекарственного состава у детей в возрасте младше 18 лет – отсутствуют.

Для беременных и в период лактации

С соблюдение правил повышенной осторожности в условиях постоянного контроля средство может использоваться в период беременности. Состояние женщины должно постоянно контролироваться. В период грудного вскармливания применять средство противопоказано. В случае если отложить лечение невозможно, решают вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к использованию средства можно представить в следующем виде:

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность, в условиях декомпенсации;
  • артериальная гипотензия;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз;
  • выраженное нарушение функций печени;
  • бронхоспазм;
  • бронхиальная астма;
  • облитирующее поражение периферических сосудов;
  • миастения;
  • депрессия;
  • подростковый возраст;
  • детский возраст;
  • период грудного вскармливания.

Применения и дозы

Режим дозирования для каждого пациента устанавливается в индивидуальном порядке после рассмотрения тяжести течения патологии. Коррекция доз в обязательном порядке необходима пациентам преклонного возраста, а также лицам, имеющим нарушения в работе печени и почек.

Для взрослых

Рекомендуемая дозировка лекарственного средства для пациентов составляет 2.5-5 мг препарата в сутки. Прием состава проводят в утреннее время. В случае если такой дозы недостаточно для достижения терапевтического эффекта дозу увеличивают до 10 мг в сутки.

Оптимальная суточная доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 5, 5 мг в сутки. В случае если такая доза не позволяет получить терапевтического эффекта, ее увеличивают до 5 мг. Состояние пациента в обязательном порядке должно контролироваться.

Для детей

Состав не применяют в педиатрической практике. Данные о переносимости средства в детском возрасте – отсутствуют.

Для беременных и в период лактации

Препарат в период беременности может использоваться в строго ограниченных дозировках. Показано постоянное наблюдение над состоянием женщины. В период лактации препарат не назначают. Лекарственное средство может проникать в грудное молоко.

Побочные действия

Перечень проявляющихся побочных реакций можно представить в следующем виде:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • ощущение усталости;
  • апатические настроения;
  • снижение концентрации внимания;
  • сонливость;
  • постоянная бессонница;
  • кошмарные сновидения и галлюцинации;
  • обморок;
  • тошнота, оканчивающаяся рвотными позывами;
  • запор;
  • диарея;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • метеоризм;
  • брадикардия;
  • гипотензия;
  • проявление отечности;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • синдром Рейно;
  • кардиалгии;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • отек Квинке;
  • конъюнктивит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендован совместный прием с гипотензивными препаратами. Присутствует вероятность развития гипотонии у пациента. При одновременном приеме с симптомиметиками присутствует вероятность подавления активности средства. Пациентам, страдающим сахарным диабетом подобное средство следует принимать с осторожностью, препарат может маскировать симптомы гипогликемии.

Особые указания

Перечень особых указаний можно представить в следующем виде:

  1. Отмену препарата стоит проводить постепенно для того что бы предотвратить вероятность проявления синдрома отмены.
  2. В течении курса применения средства показатели артериального давления должны постоянно контролироваться пациентом.
  3. Терапевтическая эффективность у курящих пациентов несколько снижена.
  4. Средство может приводить к сухости слизистых оболочек глаза.
  5. Необходимо постоянно контролировать функции почек.
  6. Пациенты, страдающие сахарным диабетом должны регулярно контролировать уровень сахара в крови.
  7. Средство не способно действовать на скорость психо-моторных реакций.
Читайте также:  Лекарство для снижения артериального давления Арифон ретард - подробное описание препарата

Передозировка

В случае превышения рекомендуемых доз возможно проявление следующих симптомов:

  • брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • бронхоспазм;
  • сердечная недостаточность.

При подозрении на передозировку пациенту показано промывание желудка. Человек должен принять сорбенты. В случае если таких мер для стабилизации состояния пациента недостаточно терапевтические манипуляции продолжают в стационаре.

Условия хранения

Медикаментозное средство следует хранить при температуре не более 25 градусов в защищенном от доступа детей месте. Максимальная продолжительность срока хранения составляет 3 года от даты производства. Использовать препарат с истекшим сроком годности – запрещено.

Аналоги

Подбирать лекарственное средство, проявляющее гипотензивную эффективность без консультации с лечащим врачом недопустимо. Присутствует высокая вероятность ухудшения самочувствия пациента. Стоит помнить о том, что многие гипотензивные средства часто используются в комплексе – замена может стать причиной неадекватного взаимодействия.

Арител

Комбинированное гипотензивное средство, опускающееся из сети аптек по рецепту врача. Препарат существенно снижает показатели артериального давления, при этом не оказывает влияния на сердечный ритм. Средство редко провоцирует проявление побочных реакций. Состав запрещено использовать в период беременности и грудного вскармливания.

Небилет

Прямой аналог лекарственного средства Небиволол. Показания к применению – неизменны. Средство может использоваться в период беременности при наличии показаний к применению. Не используется в педиатрической практике. Нельзя исключать вероятность проявления побочных реакций.

Кординорм

Селективный бета-адреноблокатор. Выпускается фармакологическими кампаниями исключительно в форме таблеток.

Применение средства в период беременности и грудного вскармливания является возможным в случае, когда ожидаемая польза для матери существенно преобладает над возможным вредом для плода.

Препарат не рекомендовано использовать в педиатрической практике. Нельзя исключать вероятность проявления побочных реакций у пациентов.

Цена

Стоимость Небиволола составляет в среднем 337 рублей. Цены колеблются от 115 до 689 рублей.

Источник: http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/nebivolol.html

Небиволол

Небиволол — кардиоселективный бета-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

  • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
  • L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.
  • Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота.
  • Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики.

Небиволол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнафузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атрио-вентрикулярной (AV) проводимости.

Фармакокинетика 

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.

  • Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов.
  • Метаболизм происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.
  • Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от активности изофермента CYP2D6.
  • Биодоступность небиволола колеблется от 12% у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 до 96% у пациентов с низкой активностью CYP2D6.
  • У здоровых пациентов с экстенсивным метаболизмом небиволола, неизмененная средняя максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmax) составляла 1,48 нг/мл и достигалась через 1 час после однократного приема небиволола внутрь в дозе 5 мг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляла 7,76 нг*ч/мл.

У пациентов с эссенциальной гипертензией показатели Сmax для D- и L-небиволола и их гидроксилированных метаболитов составили 7,3 и 13,1 нг/мл и были достигнуты через 2,5 и 2,6 часов соответственно после однократного приема внутрь небиволола в дозе 5 мг. Соответствующие показатели AUC24 составили 65 и 109 нг*ч/мл.

Равновесная концентрация (Css) небиволола в плазме крови у большинства пациентов (с высокой активностью изофермента CYP2D6) достигается в течение 24 ч, a Css для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Сmax в плазме 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Оба изомера небиволола в высокой степени связываются с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами). Связывание с белками плазмы на 98,1% для D-небиволола и 97,9% для L-небиволола.

Плазменные концентрации пропорциональны дозе в интервале от 1 мг до 30 мг небиволола.

Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.

У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 период полувыведения (Т1/2) небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у пациентов с низкой активностью CYP2D6 — в 3-5 раз выше.

У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 Т1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляют в среднем 24 ч, у пациентов с низкой активностью CYP2D6 — в 2 раза выше.

Как оказалось, более низкие концентрации неизмененного небиволола у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 компенсируются более интенсивным образованием активных гидроксилированных метаболитов, что свидетельствует о незначительных различиях в клинических эффектах небиволола у данных категорий пациентов.

Фармакокинетика небиволола не зависит от возраста и от пола пациентов.

Источник: https://www.eapteka.ru/goods/drugs/cardio/hypertension/nebivolol/

Небиволол: инструкция по применению

Небиволол относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам и применяется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Состав, форма выпуска

Медикамент производят в виде таблеток, каждая из которых содержит по 5 мг активного соединения в виде небиволола.

Фармакологические свойства

Активный компонент лекарства – это рацемат, который имеет в своем составе энантиомеры L-небиволол и D-небиволол.

1 прием медикамента приводит к:

  • Понижению частоты сокращений сердца и давления артериального при нагрузках и в спокойном положении;
  • Антиангинальному эффекту у пациентов, страдающих ИБС;
  • Увеличению фракции выброса;
  • Понижению давления наполнения и понижению давления диастолического в левом желудочке.

Значительный гипотензивный эффект наблюдается через 1 или 2 недели после начала терапии.

После приема лекарства активный компонент сразу всасывается в пищеварительном тракте. Пища не оказывает влияния на процесс абсорбции.

Из организма лекарство выделяется при помощи кишечника и почек.

Показания к применению

Медикамент назначают при следующих болезнях:

  • Гипертензия артериальная;
  • В качестве профилактического средства при ИБС;
  • Сердечная недостаточность в хронической стадии.
  • Аллергические проявления: отек ангионевротический;
  • Кожа и кожные покровы: зуд, сыпь на кожных покровах;
  • Сердечно-сосудистая система: кардиалгия, сердечная недостаточность в острой стадии, отечность, одышка, гипотензия ортостатическая, брадикардия;
  • Пищеварительная система: рвота, ощущение сухости во рту, диарея, тошнота, метеоризм, запор;
  • ЦНС и периферическая нервная система: галлюцинации, плохие сновидения, сонливость, депрессия, усталость, головная боль, обморок, бессонница, ухудшение внимания, парестезии, головокружение;
  • Прочее: сухость глаз, спазм бронхов.
  • Высокая восприимчивость к любому компоненту лекарства;
  • Депрессия;
  • Астма бронхиальная;
  • Ацидоз метаболический;
  • Шок кардиогенный;
  • Гипотензия артериальная в значительной степени;
  • Сердечная недостаточность в острой стадии;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Миастения;
  • Негативные изменения в работе печени;
  • Феохромоцитома;
  • Брадикардия;
  • Сердечная недостаточность в хронической стадии.

Режим дозирования

Взрослым пациентам назначают дозировку 2,5-5 мг медикамента за сутки. Прием нужно осуществлять утром. В случае необходимости специалист может повысить дозировку до 10 мг за сутки.

Пациентам от 65 лет установлена начальная дозировка в 2,5 мг за сутки. В индивидуальных случаях ее могут повысить до 5 мг.

Передозировка

В ситуации применения лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, могут появиться следующие симптомы: брадикардия, гипотензия артериальная, спазм бронхов, сердечная недостаточность в острой форме.

В случае передозировки промывают желудок, назначают активированный уголь и слабительные препараты. В индивидуальных ситуациях интенсивное лечение проводят в стационаре.

Лекарственное взаимодействие

Параллельный прием гипотензивных препаратов может развить гипотензию артериальную в выраженной степени.

Одновременный прием симпатомиметиков приводит к подавлению фармакологической активности медикамента.

Совместное применение средств для наркоза может подавить рефлекторную тахикардию и повысить риск развития гипотензии артериальной.

Читайте также:  Как ожирение влияет на артериальное давление - последствия лишнего веса для гипертоника

Лактация, беременность

Медикамент назначают пациенткам в период лактации или беременности только при наличии строгих показаний.

Побочные действия

Применение медикамента может спровоцировать следующие нежелательные проявления:

Противопоказания

Медикамент нельзя назначать в следующих ситуациях:

Особые указания

Отмену препарата Небиволол необходимо делать поэтапно на протяжении 10 дней.

  • В начале терапии нужно каждый день проводить контроль частоты сердечных сокращений и давления артериального.
  • Терапевтическая эффективность медикамента у некурящих пациентов выше, чем у курящих.
  • Препарат способен усилить признаки ухудшения кровообращения периферического.
  • Больные, использующие линзы контактные, должны учесть, что прием лекарства может привести к понижению выработки слезного секрета.
  • При планировании хирургических операций необходимо предупреждать анестезиолога о приеме препарата Небиволол.
  • Каждые 4 или 5 месяцев необходимо измерять количество глюкозы в крови и лабораторные показатели функционирования почек.

Медикамент не оказывает влияния на скорость психомоторного реагирования. Если в результате лечения появилось ощущение усталости или головокружение, необходимо воздержаться от опасных видов деятельности.

Небиволол цена

Средняя стоимость препарата Небиволол по Москве составляет 183 рубля.

Аналоги

Аналогами препарата Небиволол по фармакологическим свойствам являются: Небиватор, Бинелол, Небилет, Невотенз, Атенолол, Арител, Бетаксолол, Кординорм, Бисогамма.

Сроки и условия хранения

Медикамент хранят при температурном режиме не больше 25 гр С в месте, отдаленном от маленьких детей. Лекарство разрешается использовать в течение 3 лет с момента его выпуска.

Источник: http://bezboleznej.ru/nebivolol

Небиволол в Москве

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола.

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Побочное действие

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
  • Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.
  • Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.
  • Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Противопоказания к применению

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

  • При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
  • При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
  • При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
  • При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
  • При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
  • При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/nebivolol

Ссылка на основную публикацию