Мощное гипотензивное средство Нолипрел — подробное описание препарата

Одно из мощных антигипертензивных средств. Помогает в тяжелых случаях гипертонии и продается практически в каждой аптеке. Цена препарата выше большинства других гипотензивных лекарств, однако его эффективность оправдывает высокую стоимость.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме пероральных таблеток. В зависимости от дозировки действующих веществ, в аптеках представлен разновидности Нолипрела – Нолипрел А, Нолипрел А Форте и Нолипрел А Би-форте. Пациенты могут купить упаковки  с разным количеством препарата, но наиболее востребованной считается баночка Нолипрела, в которой находится 30 таблеток.

Описание и состав

Препарат содержит два действующих вещества — периндоприла аргинин и индапамид. Они могут использоваться для снижения давления самостоятельно, но в комбинации значительно повышают общую эффективность лечения.

Периндоприл относится к группе ингибиторов АПФ. Его действие проявляется благодаря способности тормозить цепочку превращения ферментов, которая приводит к повышению давления. После приема периндоприла наблюдается:

  1. Уменьшение выработки альдостерона.
  2. Более высокая активность ренина.
  3. Уменьшение сосудистого сопротивления.

Вышеописанные эффекты оказывает метаболит периндоприлат, так как сам периндоприл является пролекарством. На его эффективность не влияет концентрация ренина. Гипотензивный эффект будет достигаться даже при низком содержании этого вещества.

Периндоприл оказывает положительное действие на работу сердца. Он снижает преднагрузку благодаря сосудорасширяющему эффекту на вены, а также постнагрузку – из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Это приводит к следующим положительным эффектам:

  1. Давление при наполнении желудочков снижается, что уменьшает нагрузку на сердце.
  2. Уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
  3. Количество сердечного выброса увеличивается.
  4. Активизируется региональный кровоток в мышцах.
  5. Сосудорасширяющее действие.
  6. Восстановление эластичности крупных артерий.
  7. Уменьшение гипертрофии левого желудочка.

Индапамид – не менее важный компонент для достижения гипотензивного эффекта, чем периндоприл. Вещество относится к группе диуретиков. Он ускоряет выведение ионов натрия и хлора, снижает объем циркулирующей жидкости и усиливает эффект периндоприла в отношении повышенного давления.  Вместе с периндоприлом уменьшается вероятность развития гипокалиемии.

В препарате Нолипрел два действующих вещества представлены в разных количественных соотношениях. Концентрация периндоприла и индапамида в них соответственно составляет:

  1. Нолипрел А – 2.5 и 0.625 мг.
  2. Нолипрел А Форте – 5 и 1.25 мг.
  3. Нолипрел А Би-форте – 10 и 2.5.

Эффект снижения давления является дозозависимым, поэтому конкретный вид Нолипрела подбирается индивидуально для каждого пациента. Лекарство снижает как систолическое, так и диастолическое давление, при этом результат удается достичь у пациентов любого возраста. Эффективность не меняется от положения пациента, поэтому Нолипрел можно принимать как лежа, так и стоя.

Максимальная выраженность эффекта наблюдается приблизительно через 4 часа после приема таблетки. Положительный результат сохраняется в течение суток. Большим преимуществом Нолипрела является отсутствие синдрома отмены.

Фармакологическая группа

Комбинированное гипотензивное средство.

Показания к применению

Для взрослых

Нолипрел назначается только для лечения артериальной гипертензии. При этом он одинаково эффективен при легкой и тяжелой степени заболевания. Важно правильно подобрать дозу препарата, так как большое количество диуретика не усиливает его эффективность, но повышает вероятность развития побочных реакций.

Для детей

Данных относительно безопасности препарата у пациентов младше 18 лет недостаточно, поэтому Нолипрел не используют для лечения детей и подростков.

Для беременных и в период лактации

Активный метаболит Нолипрела проникает через плацентарный барьер, поэтому лекарство не используется в терапии беременных.

  • Результаты некоторых исследований показали, что фетотоксическое действие Нолипрела в первые 3 месяца беременности отсутствует, однако на данный момент полностью исключить его нельзя.
  • На поздних сроках формирования плода прием Нолипрела приводил к патологиям развития и осложнениям.

При необходимости приема Нолипрела кормящей женщиной, лактацию необходимо прекратить, а затем начать лечение. Если ребенок успел получить препарат через грудное молоко, необходимо контролировать его состояние и быть готовым к проявлению артериальной гипотензии.

Противопоказания

Нолипрел нельзя применять при наличии следующих состояний:

  1. Повышенная чувствительность к препаратам групп иАПФ и сульфаниламидным диуретикам.
  2. Почечная недостаточность.
  3. Беременность и лактация.
  4. Лактазная недостаточность или нарушения метаболизма лактозы.
  5. Гипокалиемия.
  6. Вероятность развития ангионевротического отека.
  7. Стеноз почек.
  8. Детский возраст.

Применения и дозы

Для взрослых

Прием пищи негативно влияет на процесс превращения ингибитора АПФ в периндоприлат, что приводит к ослаблению эффективности Нолипрела. Для получения максимальной эффективности лекарство рекомендуется принимать утром до завтрака однократно в суточной дозе, которую для пациента подобрал врач.

Лечение Нолипрелом рекомендуется начинать после подбора дозы его компонентов в отдельности.

Побочные действия

На фоне лечения Нолипрелом могут развиваться побочные действия, которые иногда требуют отмены препарата. Их выраженность зависит от индивидуальных особенностей пациента. Нежелательные реакции, которые провоцирует Нолипрел.

  1. Изменение показателей крови, в частности, анемия.
  2. Головокружение, слабость, парестезия, нарушение сна.
  3. Сильное снижение давления, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма.
  4. Сухой кашель, бронхоспазм.
  5. Сухость ротовой полости, боль в животе, диарея, воспалительные заболевания органов пищеварения.
  6. Кожные высыпания, зуд, фоточувствительность.
  7. Отек языка, крапивница, аллергические реакции.
  8. Изменение данных кардиограммы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется комбинировать Нолипрел с препаратами лития, так как возможны токсические  эффекты. Осторожность следует проявлять при одновременном приеме с:

  1. Баклофеном (резкое снижение давления)
  2. Нестероидными противовоспалительными препаратами (ослабление основного эффекта, увеличение вероятности побочных реакций).
  3. Антипсихотическими средствами (потенцирование эффекта Нолипрела и высокая вероятность ортостатической гипотензии).
  4. Кортикостероидными гормонами (способствуют задержке жидкости и ухудшают результаты лечения Нолипрелом).
  5. Гипокликемическими средствами (усиленное снижение концентрации глюкозы в крови).
  6. Вазодилататорами (усиление гипотензивного действия Нолипрела).

Особые указания

  • Нарушения работы почек и сердечная недостаточность требуют коррекции дозы препарата, так как выведение активного метаболита замедляется. То же самое может наблюдаться у пациентов пожилого возраста.
  • В качестве вспомогательного компонента используется лактоза, о чем следует помнить пациентам с непереносимостью данного вещества.
  • Во время лечения необходим регулярный контроль уровня калия и других электролитов в крови.
  • Препарат может вызывать головокружения, поэтому водителям следует отказаться от управления автомобилем на время лечения.

Передозировка

При значительном превышении разрешенной дозы у пациента наблюдается выраженное снижение артериального давления. Оно может сочетаться с головокружением, судорогами, рвотой, спутанностью сознания.

При передозировке необходимо ускорить выведение Нолипрела из организма, для чего используют промывание желудка, прием сорбентов и средств для пероральной регидратации. Больного рекомендуется положить на кровать с приподнятыми ногами, чтобы обеспечить доступ крови к головному мозгу.

Условия хранения

Нолипрел хранится при обычных температурных условиях.

Аналоги

Аналогами препарат по действующим веществам являются:

  1. Ко-Пренесса. Покупателю доступно несколько дозировок препарата и упаковки с разным количеством таблеток, что дает возможность точно подобрать препарат, в соответствии с назначенной схемой лечения. Качетвенный препарат, который производит фармацевтическая компания Словении – KRKA.
  2. Периндоприл/индапамид. Препарат компании TEVA, упаковка которого который содержит 30 таблеток. Производится в двух дозировках: 2.5 мг ингибитора АПФ и 0.625 мг диуретика, а также 5/1.25 мг.
  3. Престариум. Качественный французский препарат, который представлен в дозировках по 2.5, 5 и 10 мг.
  4. Приламид. Комбинированный антигипертензивный препарат. Выпускается в дозировках 2/0,625 мг и 4/1,25 мг. Рецептурный препарат производства компании Сандоз. В аптеках есть большие упаковки ан 60 таблеток, которые более выгодно покупать для длительного курса лечения.

Цена

Стоимость Нолипрела составляет в среднем 647 рублей. Цены колеблются от 466 до 1030 рублей.

Источник: http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/noliprel.html

Нолипрел А: инструкция по применению

Таблетки Нолипрел А относятся к фармакологической группе лекарственных средств антигипертензивные препараты. Они используются для комплексного лечения патологии, сопровождающейся повышением уровня системного артериального давления.

Форма выпуска и состав

Таблетки Нолипрел А имеют белый цвет, продолговатую форму и разделительную риску. Одна таблетка препарата в качестве действующих веществ содержит периндоприл (2,5 мг) и индапамид (625 мкг). Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Стеарат магния.
  • Диоксид кремния коллоидный безводный.
  • Моногидрат лактозы.
  • Мальтодекстрин.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия.
  • Гипромеллоза.
  • Макрогол 6000.
  • Диоксид титана.

Таблетки Нолипрел А находятся в пластиковом флаконе с дозатором в количестве 14 и 30 штук. Катонная пачка содержит один флакон с таблетками и инструкцию по применению препарату.

Фармакологическое действие

Таблетки Нолипрел А оказывают антигипертензивное действие, они снижают уровень системного артериального давления за счет биологических эффектов входящих в их состав действующих веществ:

  • Периндоприл – является ингибитором АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), он подавляет активность фермента, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который отвечает за спазм артериальных сосудов и повышение уровня системного артериального давления. Также периндоприл снижает уровень гормона альдостерона, который способствует задержке ионов натрия в организме, повышению объема циркулирующей крови и артериального давления. Снижение уровня ангиотензина II приводит к снижению артериального давления, уменьшению нагрузки на сердце, что способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.
  • Индапамид – способствует выведению солей натрия с мочой, что способствует повышению выведения жидкости из организма, уменьшению объема циркулирующей крови, а также снижению артериального давления.
Читайте также:  Индап – как принимать лекарство и чем его заменить

После приема таблетки Нолипрел А действующие вещества быстро и практически полностью всасываются в системный кровоток из просвета кишечника. Они равномерно распределяются в тканях организма, метаболизируются в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

Прием таблеток Нолипрел А показан для снижения уровня системного артериального давления при эссенциальной гипертензии (первичное, патологическое, выраженное повышение уровня артериального давления). Также таблетки Нолипрел А применяются в комплексном лечении сахарного диабета и симптоматической артериальной гипертонии для предотвращения развития сосудистых осложнений в почках.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Нолипрел А противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

  • Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим представителям ингибиторов АПФ, индапамиду, а также к вспомогательным компонентам препарата.
  • Ангионевротический отек тканей (в том числе и наследственный), который имел место в прошлом.
  • Гипокалиемия – снижение концентрации ионов калия в крови.
  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Стеноз (сужение) почечных артерий обеих почек или единственной почки.
  • Выраженное снижение функциональной активности печени.
  • Одновременный прием препаратов, которые удлиняют интервал QT на электрокардиограмме, а также некоторых антиаритмических лекарственных средств.
  • Беременность на любом сроке течения и период грудного вскармливания.

С осторожностью таблетки Нолипрел А применяются при системной патологии соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка), лечении пациента иммунодепрессантами, нарушении процесса кроветворения в красном костном мозге, снижении объема циркулирующей крови, стенокардии (давящие боли в области сердца, связанные с недостаточным кровообращением в его тканях), цереброваскулярной патологии, резких изменениях уровня артериального давления, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, после трансплантации (пересадка) почек, а также для пожилых пациентов старше 65 лет и для детей до 18 лет. Перед началом приема таблеток Нолипрел А следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Нолипрел А принимаются один раз в день, утром, предпочтительно до еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Средняя терапевтическая доза препарата составляет 1 таблетка 1 раз в день при эссенциальной гипертензии, сахарном диабете.

Для пожилых людей, а также лицам с сопутствующей почечной недостаточностью требуется снижение дозы препарата. Таблетки Нолипрел А являются средством второго ряда для лечения артериальной гипертензии, который применяются при терапевтической неэффективности однокомпонентных препаратов первого ряда.

Длительность приема таблеток Нолипрел А определяет лечащий врач.

Побочные эффекты

Прием таблеток Нолипрел может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, нарушение вкусового восприятия, снижение аппетита, вздутие живота, неустойчивый стул, снижение аппетита, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), отек тканей кишечника, нарушение функциональной активности печени с развитием печеночной энцефалопатии, холестаз (застой желчи в просвете структур гепатобилиарной системы).
  • Нервная система – парестезия (нарушение чувствительности кожи), головная боль, выраженное головокружение (вертиго), нарушение сна, резкие перемены настроения, спутанность сознания.
  • Сердечно-сосудистая система – снижение уровня артериального давления ниже нормы, нарушение ритма сокращений сердца (аритмия), стенокардия, инфаркт миокарда (гибель участка сердечной мышцы).
  • Кровь и красный костный мозг – снижение количества эритроцитов (анемия, в том числе апластическая), тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкопения).
  • Органы чувств – шум в ушах, нарушение зрения.
  • Дыхательная система – сухой кашель, одышка, реже развивается бронхоспазм (сужение бронхов вследствие повышения тонуса гладких мышц их стенок).
  • Мочеполовая система – почечная недостаточность, импотенция у мужчин.
  • Опорно-двигательная система – спазмы скелетной мускулатуры.

Источник: http://bezboleznej.ru/noliprel-a

Нолипрел – инструкция по применению таблеток, аналоги, отзывы, цена

Нолипрел – комбинированное гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатой формы, белого цвета, с разделительной риской на обеих сторонах (по 14 или 30 шт. в блистерах, упакованных в саше, в картонной пачке 1 саше).

Содержание действующих веществ в 1 таблетке:

  • Периндоприла эрбумин (периндоприла третбутиламин) – 2 мг, что эквивалентно 1,669 мг основанию периндоприла;
  • Индапамид – 0,625 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Нолипрел является комбинированным препаратом, в состав которого входят индапамид (диуретик, относящийся к группе производных сульфонамидов) и периндоприл (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента). Его фармакологические свойства представляют собой сочетание отдельных свойств каждого из компонентов. Комбинация индапамида и периндоприла обеспечивает усиление действия каждого из них.

Фармакодинамика

Нолипрел обладает дозозависимым гипотензивным действием, влияя как на систолическое, так и на диастолическое артериальное давление в положении лежа или стоя. Антигипертензивный эффект препарата является пролонгированным и сохраняется на протяжении 1 суток.

Лечебный эффект наблюдается менее чем через 1 месяц после начала лечения и не сопровождается тахикардией. Отмена Нолипрела не провоцирует развитие синдрома отмены.

Индапамид и периндоприл характеризуются синергическим гипотензивным действием по сравнению с монотерапией данными препаратами.

Лекарственное средство снижает степень гипертрофии левого желудочка, повышает эластичность артерий, способствует понижению общего периферического сосудистого сопротивления и не воздействует на метаболизм липидов (холестерин липопротеинов низкой (ЛПНП) и липопротеинов высокой (ЛПВП) плотности, общий холестерин, триглицериды).

Влияние Нолипрела на показатели сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности недостаточно изучено.

Периндоприл

Периндоприл является ингибитором фермента, отвечающего за превращение ангиотензина I в ангиотензин II (ингибитор АПФ).

  • Киназа (ангиотензинпревращающий фермент) представляет собой экзопептидазу, осуществляющую как переход ангиотензина I в сосудосуживающее соединение ангиотензин II, так и деструкцию брадикинина, характеризующегося сосудорасширяющим действием, с образованием неактивного гептапептида.
  • Вследствие этого периндоприл уменьшает выработку альдостерона, в соответствии с принципом обратной отрицательной связи повышает активность ренина в плазме крови и при длительной терапии понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, что вызвано преимущественно воздействием на сосуды, локализованные в почках и мышцах.
  • Данные эффекты не сопровождаются возникновением рефлекторной тахикардии либо задержками солей и жидкости.
  • Периндоприл нормализует функционирование миокарда, уменьшая преднагрузку и постнагрузку.
  • Исследования показателей гемодинамики у пациентов с хронической сердечной недостаточностью выявили, что данное вещество повышает мышечный периферический кровоток, усиливает сердечный выброс и увеличивает сердечный индекс, снижает давление наполнения в обоих желудочках сердца и уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов.
  • Периндоприл эффективен в лечении артериальной гипертензии различной степени тяжести. Антигипертензивное действие препарата достигает пика через 4-6 часов после однократного приема и длится 24 часа. Через 1 сутки после применения Нолипрела отмечается выраженное (около 80%) ингибирование АПФ остаточного характера.
  • Периндоприл обладает антигипертензивным эффектом у пациентов как с пониженной, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови. Соединение характеризуется сосудорасширяющим действием, обеспечивает регенерацию структуры сосудистой стенки небольших артерий и восстановление эластичности крупных артерий, а также минимизирует гипертрофию левого желудочка.

Сочетание Нолипрела с тиазидными диуретиками делает антигипертензивное действие более выраженным. Также одновременный прием тиазидного диуретика и ингибитора АПФ уменьшает риск гипокалиемии на фоне назначения диуретиков.

Индапамид

Индапамид входит в состав группы сульфонамидов и по своим фармакологическим характеристикам схож с тиазидными диуретиками.

  • Вещество замедляет реабсорбцию ионов натрия в кортикальном элементе петли Генле, что обуславливает более интенсивную экскрецию через почки ионов хлора, натрия и в меньшей степени ионов магния и калия.
  • Это способствует усилению диуреза и снижению артериального давления.
  • Индапамид как препарат монотерапии имеет антигипертензивное действие, длящееся 24 часа. Оно становится заметным при приеме препарата в дозах, оказывающих минимальный диуретический эффект. Соединение улучшает эластические свойства крупных артерий, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и уменьшает гипертрофию левого желудочка.
  • При определенной дозе индапамида тиазидные и тиазидоподобные диуретики достигают плато лечебного эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает возрастать при дальнейшем увеличении дозы препарата. Поэтому увеличение дозы индапамида не оправдано, если при приеме рекомендованной дозы лечебный эффект отсутствует.
  • Индапамид не изменяет концентрацию липидов (триглицеридов, ЛПНП, ЛПВП, холестерина) и показатели углеводного обмена (в том числе у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом).
Читайте также:  О чем говорит давление 140 на 70 - профилактика и симптомы гипертензии у пожилых

Фармакокинетика

При комбинированном применении индапамида и периндоприла их фармакокинетические показатели не изменяются по сравнению с раздельным приемом данных препаратов.

Периндоприл

При пероральном приеме периндоприл всасывается со значительной скоростью. Его максимальное содержание в плазме крови регистрируется через 1 час после приема. Период полувыведения вещества из плазмы крови равен 1 час. Для периндоприла не характерна фармакологическая активность.

Примерно 27% от принятой внутрь дозы проникает в кровоток после преобразования в активный метаболит периндоприлат. Кроме периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не проявляющих фармакологической активности. Максимальное содержание периндоприлата в плазме крови наблюдается через 3-4 часа после перорального приема.

Прием пищи тормозит переход периндоприла в периндоприлат, отражаясь на его биодоступности. Поэтому препарат следует принимать 1 раз в день, в утреннее время и натощак.

  • Выявлена линейная зависимость содержания периндоприла в плазме крови от его дозы. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет около 0,2 л/кг. Периндоприлат связывается с белками плазмы крови, преимущественно с АПФ, причем степень связывания определяется уровнем периндоприла в крови и равна примерно 20%.
  • Периндоприлат выводится из организма с мочой. Эффективный период полувыведения составляет приблизительно 17 часов, поэтому равновесные концентрации достигаются в течение 4 суток.
  • Выведение периндоприлата замедляется у пациентов преклонного возраста, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью. Диализный клиренс периндоприлата равен 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла изменяется у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс соединения снижается в 2 раза.

Однако количество образующегося периндоприлата не проявляет тенденции к уменьшению, так что в коррекции дозы нет необходимости.

Индапамид

Индапамид с хорошей скоростью и полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальный уровень соединения в плазме крови регистрируется спустя 1 час после перорального приема.

Индапамид связывается с белками плазмы крови на 79%. Период полувыведения равен 14–24 часам (среднее значение –18 часов). Повторный прием препарата не становится причиной его кумуляции в тканях организма.

Индапамид выводится преимущественно через почки (70% от принятой дозы) и через кишечник (22% от принятой дозы) в виде неактивных метаболитов. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику соединения.

Показания к применению

Применение Нолипрела показано для лечения эссенциальной артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации у нелеченных пациентов;
  • Гипокалиемия;
  • Повышенное содержание калия в плазме крови;
  • Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе;
  • Идиопатический или наследственный ангионевротический отек;
  • Выраженная почечная (клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин) и/или печеночная (включая энцефалопатию) недостаточность;
  • Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, галактоземия;
  • Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия и лития, антиаритмических средств (риск развития аритмии типа «пируэт»), средств, удлиняющих интервал QT;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и сульфонамидам;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Также Нолипрел противопоказан пациентам, находящимся на гемодиализе.

С осторожностью следует назначать препарат при системных заболеваниях соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), угнетении костномозгового кроветворения, лечении иммунодепрессантами (из-за риска развития агранулоцитоза, нейтропении), сниженном объеме циркулирующей крови (на фоне приема диуретиков, бессолевой диеты, рвоты, диареи), цереброваскулярных заболеваниях, реноваскулярной гипертензии, сахарном диабете, стенокардии, стенозе аортального клапана, гипертрофической кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности IV функционального класса (по классификации NYHA), гиперурикемии (особенно сопровождающейся уратным нефролитиазом и подагрой), проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран, лабильности артериального давления (АД); в период после трансплантации почек; пациентам пожилого возраста.

Инструкция по применению Нолипрела: способ и дозировка

Нолипрел принимают внутрь, желательно перед завтраком.

Рекомендованное дозирование: по 1 таблетке 1 раз в сутки. При отсутствии гипотензивного эффекта после 1 месяца терапии, суточную дозу можно удвоить.

Назначение препарата пациентам пожилого возраста необходимо производить на основании данных об уровне концентрации калия в плазме крови и функциональной активности почек. Лечение следует начинать с индивидуального подбора дозы с учетом степени снижения АД, особенно у больных с обезвоживанием и потерей электролитов. Начинать лечение следует с 1 таблетки 1 раз в сутки.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 1 таблетку, при КК 60 мл/мин и выше коррекция дозы не требуется. Лечение необходимо сопровождать контролем уровня калия и креатинина в плазме крови (после двух недель терапии и затем 1 раз в 2 месяца).

  • В случае появления на фоне применения Нолипрела лабораторных признаков функциональной почечной недостаточности препарат следует отменить.
  • Возобновлять комбинированное лечение следует только с применением низких доз препарата или в режиме монотерапии.
  • Риску развития почечной недостаточности подвержены пациенты с исходным расстройством функции почек, включая стеноз почечной артерии и тяжелую сердечную недостаточность.
  • Коррекции дозы не требуется больным с умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочные действия

  • Общие расстройства: часто – астения; нечасто – потливость;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – сильное снижение АД, включая ортостатическую гипотензию; очень редко – брадикардия, мерцательная аритмия, желудочковая тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда и другие нарушения сердечного ритма;
  • Лимфатическая и кровеносная системы: очень редко – лейкопения или нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; у больных после трансплантации почки, находящихся на гемодиализе возможно развитие анемии;
  • Пищеварительная система: часто – сухость во рту, запор, диарея, тошнота, боль в животе, рвота, боль в эпигастрии, снижение аппетита, нарушение вкусовых восприятий, диспепсия; редко – холестатическая желтуха, ангионевротический отек кишечника; очень редко – панкреатит; возможно – печеночная энцефалопатия (у больных с печеночной недостаточностью);
  • Орган зрения: часто – зрительное нарушение;
  • Орган слуха: часто – шум в ушах;
  • Нервная система: часто – головная боль, парестезии, астения, головокружение; нечасто – лабильность настроения, нарушение сна; очень редко – спутанность сознания;
  • Дыхательная система: часто – преходящий сухой кашель, одышка; нечасто – бронхоспазм; очень редко – ринит, эозинофильная пневмония;
  • Костно-мышечная система и соединительные ткани: часто – спазмы мышц;
  • Репродуктивная система: нечасто – импотенция;
  • Мочевыделительная система: нечасто – почечная недостаточность; очень редко – острая почечная недостаточность;

Источник: http://www.neboleem.net/noliprel.php

Нолипрел А Форте в Москве

Фармакологическое действие

Нолипрел А форте — комбинированный препарат, содержащий периндоприла аргинин и индаламид.

Фармакологические свойства препарата Нолипрел А форте сочетают в себе отдельные свойства каждого из компонентов.

Механизм действия

Нолипрел А форте

Комбинация периндоприла и индапамида усиливает антигипертензивное действие каждого из них.

Периндоприл

Периндоприл — ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

В результате периндоприл:

  • снижает секрецию альдостерона;
  • по принципу отрицательной обратной связи увеличивает активность ренина в плазме крови;
  • при длительном применении уменьшает ОПСС, что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. Эти эффекты не сопровождаются задержкой ионов натрия и жидкости или развитием рефлекторной тахикардии. Периндоприл нормализует работу миокарда, снижая преднагрузку и постнагрузку.

При изучении показателей гемодинамики у больных с хронической сердечной недостаточностью было выявлено:

  • снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца;
  • снижение ОПСС;
  • увеличение сердечного выброса;
  • усиление мышечного периферического кровотока.

Индапамид

Индапамид относится к группе сульфонамидов, по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению выведения почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез и снижая АД.

Антигипертензивное действие

Нолипрел А форте

Нолипрел А форте оказывает дозозависимое антигипертензивное действие как на диастолическое, так и на систолическое АД в положении стоя и лежа.

Читайте также:  Действие пива на давление - как не навредить организму?

Антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч. Стабильный терапевтический эффект развивается менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены.

Нолипрел А форте уменьшает степень гипертрофии левого желудочка (ГТЛЖ), улучшает эластичность артерий, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, холестерин ЛПВП, ЛПНП, триглицеридов).

Доказано влияние применения комбинации периндоприла и индапамида на ГТЛЖ в сравнении с эналаприлом. У пациентов с артериальной гипертензией и ГТЛЖ, получавших терапию периндоприлом эрбумином 2 мг (эквивалентно 2.5 мг периндоприла аргинина)/индапамидом 0.

625 мг или эналаприлом в дозе 10 мг 1 раз/сут, и при увеличении дозы периндоприла эрбумина до 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) и индапамида до 2.5 мг, или эналаприла до 40 мг 1 раз/сут, отмечено более значимое снижение индекса массы левого желудочка (ИМЛЖ) в группе периндоприл/индапамид по сравнению с группой эналаприла.

  • При этом наиболее значимое влияние на ИМЛЖ отмечается при применении периндоприла эрбумина 8 мг/индапамида 2.5 мг.
  • Также отмечено более выраженное антигипертензивное действие на фоне комбинированной терапии периндоприлом и индапамидом по сравнению с эналаприлом.
  • У пациентов с сахарным диабетом 2 типа (средние показатели — возраст 66 лет, индекс массы тела 28 кг/м2, гликозилированный гемоглобин (HbA1c) 7.5%, АД 145/81 мм рт.ст.
  • ) изучалось влияние фиксированной комбинации периндоприла/индапамида на основные микро- и макрососудистые осложнения в дополнение как к стандартной терапии гликемического контроля, так и стратегии интенсивного гликемического контроля (ИГК) (целевой HbA1c< 6.5%).
  • У 83% пациентов отмечалась артериальная гипертензия, у 32% и 10% — макро- и микрососудистые осложнения, у 27% — микроальбуминурия.
  • Большинство пациентов на момент включения в исследование получали гипогликемическую терапию, 90% пациентов — гипогликемические средства для приема внутрь (47% пациентов — в монотерапии, 46% — терапию двумя препаратами, 7% — терапию тремя препаратами). 1% пациентов получал инсулинотерапию, 9% — только диетотерапию.
  • Производные сульфонилмочевины принимали 72% пациентов, метформин — 61%. В качестве сопутствующей терапии 75% пациентов получали гипотензивные средства, 35% пациентов — гиполипидемические средства (главным образом, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) — 28%), ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства и другие антиагрегантные средства (47%).
  • После 6 недель вводного периода, во время которого пациенты получали терапию периндоприлом/индапамидом, они распределялись в группу стандартного гликемического контроля или в группу ИГК (Диабетон® MB с возможностью увеличения дозы до максимальной 120 мг/сут или добавление другого гипогликемического средства).

В группе ИГК (средняя продолжительность наблюдения 4.8 лет, средний HbAlc 6.5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний HbAlc 7.3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития осложнений со стороны почек на 11%.

Преимущества гипотензивной терапии не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне ИГК.

Периндоприл

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Через 24 ч после приема препарата наблюдается выраженное (порядка 80%) остаточное ингибирование АПФ.

Периндоприл оказывает антигипертензивное действие у пациентов как с низкой, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного действия. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

Индапамид

Антигипертензивное действие проявляется при применении препарата в дозах, оказывающих минимальное диуретическое действие.

Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением ОПСС.

Индапамид уменьшает ГТЛЖ, не влияет на концентрацию липидов в плазме крови: триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, ЛПВП; углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида при комбинации не меняются по сравнению с их раздельным применением.

Периндоприл

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 65-70%. Приблизительно 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в активный метаболит периндоприлат.

Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. При приеме препарата во время еды уменьшается превращение периндоприла в периндоприлат (данный эффект не имеет существенного клинического значения).

Распределение и выведение

Связывание с белками плазмы составляет менее 30% и зависит от концентрации периндоприла в плазме крови. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, замедлена. Вследствие этого эффективный T1/2 составляет 25 ч.

Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а T1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности, таким образом, равновесное состояние достигается через 4 сут.

Периндоприл проникает через плацентарный барьер.

Периндоприлат выводится из организма почками. Т1/2 периндоприлата составляет 3-5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью и с сердечной недостаточностью.

Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла изменяется у больных с циррозом печени: печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Однако количество образовавшегося периндоприлата не изменяется, поэтому коррекция дозы препарата не требуется.

Индапамид

Всасывание

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — 79%.

Повторный прием препарата не приводит к его кумуляции в организме.

Выведение

T1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 19 ч). Выводится в основном почками (70% от введенной дозы) и через кишечник (22%) в форме неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.

Показания

  • эссенциальная гипертензия;
  • для снижения риска развития микрососудистых осложнений со стороны почек и макрососудистых осложнений сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Режим дозирования

Внутрь, предпочтительно утром, перед приемом пищи.

Эссенциальная гипертензия

Назначают по 1 таб. 1 раз/сут.

По возможности прием препарата начинают с подбора доз однокомпонентных препаратов. В случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии препаратом Нолипрел А форте сразу после монотерапии.

Для снижения риска развития микрососудистых осложнений со стороны почек и макрососудистых осложнений сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа

Рекомендуется начинать терапию с комбинации периндоприл/индапамид в дозе 2.5 мг/0.625 мг (препарат Нолипрел А) 1 раз/сут. Через 3 месяца терапии, при условии хорошей переносимости, возможно увеличение дозы — по 1 таб. Нолипрел А форте 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста следует назначать лечение препаратом после контроля функции почек и АД.

Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин).

Для пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется начинать терапию с необходимых доз препаратов (в монотерапии), входящих в состав Нолипрел А форте.

Пациентам с КК ≥ 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. На фоне терапии необходим регулярный контроль концентрации креатинина и калия в плазме крови.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При умеренно выраженной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Нолипрел А форте не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у пациентов данной возрастной группы.

Побочное действие

Периндоприл оказывает ингибирующее действие на РААС и уменьшает выведение ионов калия почками на фоне приема индапамида. У 4% пациентов на фоне применения препарата Нолипрел® А форте развивается гипокалиемия (уровень калия менее 3.4 ммоль/л).

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,<\p>

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/noliprel-a-forte

Ссылка на основную публикацию