Таблетки и раствор Изоптин — показания, особенности препарата и отзывы

Изоптин — лекарственное средство, используемое для устранения симптомов некоторых форм артериальной гипертонии и аритмий сердца. Препарат является улучшенной формой аналога – Верапамила с таким же действующим веществом. Итак, давайте рассмотрим подробнее показания и противопоказания к приему препарата Изоптин, его инструкцию, аналоги, цены и отзывы о нем больных и врачей.

Особенности препарата

Химический состав таблетки изоптина складывается из активного (действующего) вещества, вспомогательных веществ для облегчения всасывания в слизистой желудочно-кишечного тракта и веществ, составляющих таблеточную оболочку.

Действующее вещество Изоптина – гидрохлористый верапамил.

Вспомогательные вещества составляют дигидрат гидрофосфатного кальция, стеариновый магний, оксид кремния в коллоидной форме, целлюлоза в микрокристаллах, дезинтегрант кроскармеллоза натрия NF.

По фармакологическому классификатору препарат известен под кодом C08DA01 Верапамил.

Химический состав оболочки таблетки формируют оксид титана, тальк, полимер на основе этиленгликоля – макрогол, лаурилсульфатный натрий, гипромеллоза.

Лекарственные формы

Лекарство Изоптин фармацевтическим производством предлагается в двух формах: растворе для инъекций и таблетированной.

  • Раствор Изоптина расфасован в ампулы ёмкостью по 2 мл. Картонные коробки с ампулами включают от 5 до 50 ампул. Содержание верапамила гидрохлорида в каждой ампуле – 5 мг.
  • В одной таблетке Изоптина 40 или 80 мг действующего вещества. Таблетки находятся в блистерах по 20 штук. Картонная коробка вмещает по 5 блистеров. Таблетки имеют белый цвет, форма – двояковыпуклая, круглая. На одной стороне таблетки выгравирована цифра 40, на другой – треугольник. Таблетки с 80 мг верапамила гидрохлорида имеет цифру «80» на одной стороне. Другая сторона имеет разделительную метку и надпись «KNOLL».

Цены на препарат варьируют в зависимости от производителя, количества таблеток или ампул в упаковке. Средняя цена на Изоптин пролонгированного действия в таблетках (в упаковке – 30 штук) составляет 390 рублей.

Фармакологическое действие

  • Верапамила гидрохлорид тормозит приток кальциевых ионов к гладкомышечным клеткам коронарных артерий и поперечнополосатым миофибриллам сердечного миокарда.
  • Понижает потребление кислорода мышцами сердца за счет снижения окислительного фосфорилирования в мышечных митохондриях и понижения величины постнагрузки на мышцы сердца.
  • Ограничивая приток кальциевых ионов к миофибриллам сердца и сердечных сосудов, верапамил вызывает увеличение пропускной способности сердца по отношению к крови. Перфузия увеличивается даже в тех участках, которые подвергались действию стеноза.
  • Верапамил снимает сердечные спазмы.
  • Сопротивление сосудов снижается, в результате чего снижается систолическое давление без возрастания частоты сердечных сокращений. Снижения артериального давления не происходит при нормальных его показателях.
  • Частота сокращений сердца практически не изменяется (в отдельных случаях изменяется незначительно) при действии Верапамила. Препарат нормализует ритмы сердца при наличии патологий (мерцательной аритмии).
  • Происходит задержка проведения электрического импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего восстанавливается нормальный ритм сердца в целом и отдельный участков.

Фармакодинамика Изоптина

Одноразовое применение Верапамила у добровольных испытуемых обнаруживает показатель биодоступности – 22%. Системное употребление препарата увеличивает показатель биодоступности до 45%. Изменение динамических показателей объясняется эффектом первого прохождения через печеночные гепатоциты. Всасывание действующего вещества в микроворсинках отделов тонкого кишечника составляет 90%.

Максимальная концентрация действующего вещества обнаруживается спустя 1,5 часа после употребления Изоптина. Комплексы с белками образует 90% верапамила.

Период полураспада соединения составляет 3 часа (минимально), 7 часов (максимально).

Промежуточные продукты распада Верапамила не обладают фармакологической активностью, за исключением норверапамила, активность которого колеблется в пределах 20% от действующего вещества.

Фармакокинетика

84% активного вещества выводится через мочевыделительную систему, остальная часть удаляется кишечником. В первые сутки экскретируется около половины Верапамила, через пять суток – 70%. В исходном виде выводится не более 4% препарата. Верапамил свободно проходит гематомолочный и гематоплацентарный барьеры.

Пациенты, страдающие печеночными заболеваниями, имеют показатель периода полураспада более высокий в связи с недостаточным клиренсом перорального происхождения. Препарат не выводится при процедуре гемодиализа. Показатели почечной экскреции препарата не выявили различий у пациентов со здоровыми почками и имеющие тяжелые патологии.

Показания

Лактацию после приема Изоптина прекращают. Препарат не назначают беременным женщинам и детям до 18 лет. Применение оправдано при беременности, если риск для жизни женщины превышает риск гибели плода.

Инъекционный раствор Изоптина применяют и в детском возрасте после назначения дозировки лечащим педиатром. Ввиду изменения гемодинамических показателей крови вплоть до летальных исходов у детей, в педиатрической практике применение препарата стало редким явлением. О том, как принимать Изоптин, читайте далее.

Инструкция по применению

  • Таблетки Изоптина не подлежат рассасыванию или разжевыванию.
  • Изоптин употребляют перорально, запивая небольшим количеством очищенной воды.
  • Не принимают на голодный желудок, после приема пищи или в момент пищевой трапезы – лучшее время для употребления Изоптина.
  • Длительность лечебного курса определяется лечащим доктором.

Обычно Изоптин назначают в дозировке 40 мг или 80 мг 3 раза в сутки. Дозировка может быть увеличена только в условиях стационара. Максимальная суточная доза препарата – 480 мг.

Больные с патологиями печени могут принимать Изоптин по 40 мг 2 раза в день.

Противопоказания

Описанные патологии можно не учитывать при наличии водителей ритма 1 и 2 порядка, вживленных искусственно.

Применение Изоптина иногда вызывает побочные явления.

  • Не исключены аллергические реакции у лиц, склонных к воздействию аллергенов.
  • Нервная система обнаруживает боли и кружения в голове, тремор конечностей, повышение утомляемости.
  • Отдельные пациенты после употребления Изоптина жаловались на звон в ушах.
  • Иногда возникают боли и неприятные ощущения в суставах, мышцах.
  • У больных при приеме препарата не исключаются расстройства работы пищеварительных органов в виде тошноты и рвоты, поноса или запора.
  • Наиболее богат список побочных явлений с дерматологической стороны: зуд, сыпь, покраснение кожных покровов, крапивница, отечность, алопеция и пр.

Особые указания

  • При приеме Изоптина лучше отказаться временно от работ, требующих внимания и точности.
  • Вождение автотранспорта следует временно прекратить.
  • Особенность приема препарата заключается в категоричности резкой отмены препарата, дозировка должна снижаться плавно.

Отзывы

Пациенты, принимающие Изоптин, положительно отзываются о действии препарата, хотя немало отзывов о множествах побочных явлений, из-за которых дозировку препарата приходилось снижать со временем.

Аналоги

Помимо Верапамила, препарат имеет еще несколько аналогов по действующему веществу: Каверил, Финоптин, Лекоптин и др.

Источник: http://gidmed.com/kardiologiya/lekarstva-kard/izoptin.html

Изоптин СР 240

Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила.

Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

Форма выпуска

Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Относится к группе блокаторов каналов кальция. Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии.

Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов артериальной гипертонии: в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии.

Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой аритмии. Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле, восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный метаболитнорверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

Показания к применению

  • стенокардия напряжения;
  • артериальная гипертония;
  • стенокардия, вызванная спазмом сосудов;
  • мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме WPW-синдрома);
  • наджелудочковая пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания

Противопоказания абсолютного характера:

  • осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка);
  • синоатриальная блокада;
  • синдром брадикардии-тахикардии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада второй или третьей степени.

Противопоказания относительного характера:

  • артериальная гипотензия;
  • AV-блокада первой степени;
  • брадикардия;
  • мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
  • сердечная недостаточность.

Побочные действия

  • Реакции со стороны кровообращения: аритмия, AV-блокада, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, усиление признаков сердечной недостаточности.
  • Реакции нервной деятельности: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, сонливость, нервозность, парестезии.
  • Реакции со стороны пищеварения: запоры, рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных ферментов, обратимая гиперплазия десен.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
  • Аллергические реакции: экзантема, отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея, обратимая гинекомастия, импотенция.
  • Прочие реакции: эритромелалгия, отеки, приливы.

Способ и дозировка

Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

Читайте также:  Антигипертензивное средство Тенокс - способ применения препарата и побочные действия

При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

Признаки: падение давления, шок, AV-блокада, потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств. При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

Селективным антидотом является кальций: вводят до 30 мл раствора 10% глюконата кальция внутривенно.

В случае развития AV-блокады, синусовой брадикардии вводят Изопреналин, Атропин, Орципреналин.

В случае появления артериальной гипотензии назначают Добутамин, Допамин, Норэпинефрин.

При недостаточности миокарда назначают Допамин и Добутамин.

Взаимодействие

При совместном применении препарата с бета-адреноблокаторами и противоаритмическими средствами происходит взаимное стимулирование эффектов на систему кровообращения (AV-блокада, урежение сердцебиения, усиление гипотензии).

Препарат усиливает гипотензивные эффекты иных антигипертензивных средств.

При совместном применении с Теразозином и Празозином наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Ритонавир и другие противовирусные препараты подавляют метаболизм верапамила, это приводит к повышению его содержания в крови.

При совместном применении с Хинидином развивается гипотония; а у лиц с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией возможно появление отека легких.

При одновременном использовании с Карбамазепином развивается повышение уровня последнего в крови и усиление его нейротоксичности.

При одновременном применении с препаратами лития усиливается их нейротоксичность.

Гипотензивное действие препарата может ослабляться при одновременном использовании с Рифампицином и Сульфинпиразоном.

При совместном применении с миорелаксантами их действие может усиливаться.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

При одновременном использовании с этанолом повышается его содержание в плазме.

Совместное применение с Симвастатином или Ловастатином может вызвать увеличение концентраций последних в крови.

Пациентам, принимающим Верапамил, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы советуют начинать с низких доз, которые в дальнейшем повышают.

В случае необходимости приема верапамила лицам, уже использующим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, советуется пересмотреть и понизить их дозировки.

Подобной тактики рекомендуется придерживаться и при сочетанном назначении с Аторвастатином.

Условия продажи

Покупка возможна только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

Срок годности

Три года.

Особые указания

Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Изоптин СР 240: Гидрохлорид Верапамила, Верапамил Дарница, Верогалид ER 240, Изопртин СР, Лекоптин, Финоптин.

Детям

Нет исследований, которые подтверждают безвредность применения препарата у детей, поэтому рекомендуется избегать назначения верапамила у данной категории лиц.

При беременности и лактации

При беременности данный препарат назначается лишь по строгим показаниям, при лактации не назначается вообще.

Отзывы об Изоптине СР 240

Отзывы о свидетельствуют, что препарат активно используется при наиболее часто встречающейся кардиологической патологии, где хорошо себя зарекомендовал. Пациенты сообщают, что Изоптин значительно улучшил их качество жизни.

Цена Изоптина СР 240, где купить

Средняя цена упаковки препарата №30 в России составляет 390-400 рублей, а на Украине приближается у 86 гривнам.

Источник: http://medside.ru/izoptin-sr-240

Изоптин: с ним ваши давление и сердечный ритм всегда в норме!

Изоптин — медикаментозное средство из группы препаратов, блокирующих поступление ионов кальция в сердце и сосуды. Его основные функции: нормализация ритма сердца и повышенного давления крови.

Главное активное вещество — верапамил, действие которого заключается в уменьшении сокращений миокарда, значительного расширения коронарных артерий, понижения общего сопротивления сосудов и тонуса гладкой мускулатуры артерий верхних и нижних конечностей.

Всасывание лекарственного средства происходит в тонкой кишке (на 90-91%). Усвоение препарата составляет 22% при однократном приёме и увеличивается в два раза при его регулярном приёме.

Особенности распределения: лечебное средство соединяется с белками кровяной плазмы и метаболизируется в почках.

Особенности вывода из организма: половина принятой дозы препарата выводится спустя 24 часа после её приёма, 70% — в течение последующих 5 дней.

Показания к применению

Рекомендуется к приему Изоптин при таких заболеваниях:

  1. Все формы ИБС (ишемическая болезнь сердца).
  2. Высокое давление крови.
  3. Резкое увеличение частоты сокращений сердечной мышцы (наджелудочковая пароксизмальная тахикардия).
  4. Фибрилляция предсердий.

Способ и дозы

Раствор для инъекций вводится внутривенно. При этом необходима регулярная диагностика давления крови и электрокардиография (ЭКГ) пациента. Стартовая доза составляется в основном 5 мг лечебного препарата.

Если эффект от в/в введения препарата не наступил спустя 10 минут, то допускается повторное введение Изоптина в такой же дозе.

Таблетки принимаются перорально, после приёма пищи. Стартовая доза препарата: от 40 до 80 мг 3 или 4 раза в течение дня (зависит от типа заболевания и состояния пациента).

При необходимости и по разрешению врача начальную дозу можно увеличить до 160 мг. Средняя доза: от 240 до 480 мг в день. Максимально допустимая доза — 480 мг.

Форма выпуска и состав

Препарат изготовляют в форме:

  • таблеток в блистерной упаковке. Количество блистеров в пачке: 1, 2, 5 или 10. В одном блистере — 10 таблеток. Каждая таблетка содержит 40 или 80 мг главного действующего вещества. Форма таблеток: круглая, цвет: белый;
  • раствора для в/в инъекций в прозрачных стеклянных ампулах. В поддоне — 5, 10 или 50 ампул. 1 ампула содержит 2 мл главного вещества.

Состав таблеток:

  1. Активный компонент: верапамил (верапамила гидрохлорид).
  2. Дополнительные вещества: кислая соль кальция и ортофосфорной кислоты, МКЦ, диоксид кремния пирогенный, натриевая соль кроскармелозы, магниевая соль стеариновой кислоты (Е 572).
  3. Оболочка: гипромеллоза 3 мПа, тальк, натриевая соль лаурилсерной кислоты, ПЭГ 6000, Е 171 (диоксид титана).

Состав раствора:

  1. Главный компонент: верапамила гидрохлорид.
  2. Дополнительные компоненты: вода, натриевая соль соляной кислоты, соляная кислота 36%.

Особенности взаимодействия с другими медикаментозными средствами

Действие препарата усиливают: лечебные средства, нормализующие ритм сердца, БАБ (бета-адреноблокаторы), ингаляционные средства для анестезии, препараты-диуретики и средства для понижения высокого кровяного давления.

Значительно понижают действие препарата: противовоспалительные лечебные средства нестероидного типа, средства-симпатомиметики, Рифампицин, Фенобарбитал, лечебные средства, содержащие высокие дозы кальция или гормонов (эстроген).

При совместном приёме вместе с аспирином, возникает риск развития кровотечения.

При одновременном приёме вместе с препаратами, содержащими карбамазепин и литий возникает риск развития депрессивных состояний, сонливости, головокружений, нарушений памяти и внимания.

Побочные действия

При приёме этого медикаментозного средства (в зависимости от индивидуальных особенностей организма и возраста пациента) могут возникнуть такие побочные эффекты, как: головокружение, отёки тела, мигрень, частая утомляемость, звон в ушах, трудности при глотании, резкое увеличение аппетита, увеличение веса, тошнота, нарушение стула, зуд кожных покровов, дрожание верхних конечностей, состояние тревоги, обморочное состояние.

Все вышеперечисленные побочные явления являются временными и проходят после отмены Изоптина.

Противопоказания

Не рекомендуется Изоптин принимать при:

  1. Резкое понижение сократительной способности сердечной мышцы.
  2. Острая стадия инфаркта миокарда.
  3. АВБ II, III степени.
  4. СССУ.
  5. ХСН.
  6. Фибрилляция предсердий.
  7. Возраст младше 18 лет.
  8. Индивидуальная непереносимость компонентов медикаментозного средства.

Передозировка

При приёме дозы лечебного средства, значительно превышающей рекомендованную, возникают следующие основные симптомы: чрезмерное понижение кровяного давления, повышение уровня сахара в кровяной сыворотке, резкое кратковременное прекращение сердечной деятельности.

В случае передозировки нужно сразу же вызвать скорую помощь или обратиться в ближайший санпропускник.

Лечение: процедура промывания желудка, стационарное лечение.

При беременности

Изоптин не назначают во время беременности и грудного вскармливания по причине недостаточности данных по приёму препарата у беременных и кормящих.

Известно, что главное вещество препарата способно проникать через плацентарный барьер.

Сердечная астма — это состояние острой недостаточности левого отдела сердца, которое характеризуется приступами одышки, удушья. Читайте подробно о симптомах и лечение ниже:

  1. Как диагностировать сердечную астму?
  2. Основные методы лечения СА.

Лечебное средство необходимо держать в сухом, недоступном детям месте.

Максимально допустимая температура — 25 °С. Срок хранения — 5 лет.

Цена

Средняя стоимость лечебного препарата (100 табл., 80 мг) в России — 350 руб.

Средняя цена Изоптина (100 табл., 80 мг) в Украине — 200 грн.

Аналоги

К лечебным средствам аналогичного действия, содержащим верапамил, относятся:

  • Верапамил (Македония).
  • Верапамил (Россия).
  • Верапамил-OBL (Югославия).
  • Верапамил-ЛекТ (Югославия).
  • Верапамила гидрохлорид (Югославия).
  • Верогалид (Югославия).
  • Верогалид ЕР (Хорватия).
  • Верогалид ЕР (США).
  • Веракард (Югославия).
  • Финоптин (Финляндия).

Препараты, входящие в ту же группу и имеющие схожее с Изоптином действие:

  • Каверил (Югославия).
  • Лекоптин (Югославия).
  • Амлодак (Индия).

Отзывы

Отзывов о медикаментозном средстве Изоптин не так много, а те, которые можно встретить на сторонних интернет-ресурсах, являются в большинстве своём положительными.

Так, люди, принимающие этот препарат, отмечают его высокую эффективность в плане нормализации работы сердца и понижения высокого давления. Ниже вы можете прочитать некоторые отзывы на Изоптин.

«У меня в подростковом возрасте пару раз давление зашкаливало так, что лежала в больнице! Изоптин вводили, и он очень быстро помогал. А сейчас мне 30, врач прописал это лекарство в таблетках опять же от давления. Буду принимать».

«Я пью эти таблетки уже почти полгода. Действительно можно сказать, что это сильный препарат. Не знаю, как бы я обходилась без него».

У меня папа Изоптин пьёт. До этого от давления мучился сильно, а теперь уже не помнит, что такое высокое давление. Говорит, что побочек вообще ни разу не было».

«Я когда только начинала его принимать, чуть с ума не сошла! Был какой-то звон в ушах постоянный, пошла к врачу, которая мне прописала эти таблетки. Она сказала, что это скоро пройдёт и правда через день всё в порядок пришло. Принимаю уже почти год».

Дополнительные сведения:

  1. Изоптин нужно принимать с особенной осторожностью при патологиях печени и почек.
  2. Этот препарат можно купить только при наличии рецепта врача.
  3. Относится к сильнодействующим препаратам, которые нужно хранить отдельно от прочих медикаментозных средств.
  4. При резкой остановке приёма может возникнуть «синдром отмены».
  5. В начале приёме препарата следует по возможности отказаться от управления любым транспортом и сложными механизмами.
Читайте также:  Мочегонное средство Торасемид - описание, стоимость и дешевые аналоги

Во время терапии этим лечебным средством необходима периодическая диагностика работы сердца и органов дыхания, а также уровня сахара и электролитов в крови.

Источник: http://upheart.org/lechenie/tabletki/izoptin-s-nim-vashi-davlenie-i-serdechnyj-ritm-vsegda-v-norme.html

Изоптин – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Изоптин – гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное лекарственное средство.

Действующее вещество

Верапамил (Verapamil)

Форма выпуска и состав

Изоптин реализуется в форме раствора для внутривенных инъекций и таблеток.

Раствор выпускается в стеклянных ампулах (объемом по 2 мл), помещенных в поддоны или блистеры (по 5, 10, 50 амп.) и картонные коробки по 1 шт.

Таблетки выпускаются в блистерах (по 10 и 20 табл.), помещенных в картонные коробки по 1, 2, 5 или 10 шт.

Изоптин, раствор для в/в введения 1 амп.
Верапамила гидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота 36% — до доведения pH, вода для инъекций.
Изоптин, таблетки 1 таб.
Верапамила гидрохлорид 40 мг
80 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Показания к применению

Показаниями к назначению препарата являются:

  • терапия и профилактика ишемической болезни сердца (хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, нестабильная стенокардия);
  • терапия и профилактика нарушений ритма сердца: наджелудочковая экстрасистолия, хроническая форма мерцания и трепетания предсердий (тахиаритмический вариант), пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • гипертонический криз;
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Изоптина являются:

  • сердечная недостаточность, брадикардия, кардиогенный шок, синоатриальная блокада, выраженное функциональное нарушение сократительной способности левого желудочка;
  • синдром слабого синусового узла, тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), атрио-вентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с наличием кардиостимулятора);
  • совместный прием с колхицином, сертиндолом, алискиреном, дантроленом;
  • повышенная чувствительность к верапамилу и прочим вспомогательным компонентам препарата;
  • фибрилляция и трепетание предсердий в сочетании с синдром Лауна-Ганонга-Левина или WPW-синдром (не считая больных с кардиостимулятором);
  • период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Раствор для в/в введения

Препарат вводится струйно, медленно, под контролем ЭКГ, ЧСС и АД.  Разовая доза для взрослых — 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин можно повторить введение в той же дозе. Разовая доза для детей: 6-14 лет — 2,5-3,5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года – 0,75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями работы печени суточная доза не должна превышать 120 мг.

Таблетки

Препарат принимают перорально. Взрослым начальная доза составляет 40-80 мг 3 раза в день. Детям: 6-14 лет — 80-360 мг в день, до 6 лет — 40-60 мг в день. Частота приема — 3-4 раза в день.

Побочные эффекты

Использование Изоптина может вызвать следующие побочные действия:

  • Центральная и периферическая нервная система: повышенная утомляемость, головокружение, тугоподвижность конечностей, головная боль, депрессия, обморок, тревожность, астения, заторможенность, экстрапирамидные нарушения (шаркающая походка, атаксия, затруднение глотания, маскообразное лицо, дрожание пальцев рук и кистей), сонливость.
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, брадикардия (меньше 50 уд./мин), усугубление или развитие сердечной недостаточности, выраженное снижение АД; редко — аритмия (включая трепетание и мерцание желудочков), стенокардия, вплоть до появления инфаркта миокарда (особенно у пациентов с выраженным обструктивным поражением коронарных артерий); при быстром внутривенном введении – коллапс, асистолия, атрио-вентрикулярная блокада III степени.
  • Пищеварительная система: приступы тошноты, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, запор (в редких случаях — диарея), повышение аппетита, гиперплазия десен (отечность, болезненность, кровоточивость).
  • Аллергические проявления: гиперемия кожи лица, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), кожные высыпания.
  • Другое: очень редко — увеличение массы тела, галакторея, агранулоцитоз, артрит, гиперпролактинемия, гинекомастия, отек легких, транзиторная потеря зрения в результате максимальной концентрации в плазме (при внутривенном введении), периферические отеки, бессимптомная тромбоцитопения.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Веракард, Верапамил, Верапамила гидрохлорида таблетки, покрытые оболочкой, Каверил.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Изоптин – селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина, который оказывает антиангинальное, антигипертензивное и ,антиаритмическое действие.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и с влиянием на периферическую гемодинамику Блокада поступления кальция в клетку приводит к снижению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, уменьшению сократимости миокарда и потребности миокарда в кислороде. Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, снижает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть обусловлен антигипертензивный эффект Изоптина.

Препарат снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое воздействие при наджелудочковых аритмиях.

Особые указания

Изоптин следует использовать с особой осторожностью при атрио-вентрикулярной блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, брадикардии, при почечной и/или печеночной недостаточности, тяжелом стенозе устья аорты, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при умеренной или легкой артериальной гипотензии, у пожилых больных, у подростков в возрасте до 18 лет и детей (безопасность и эффективность применения препарата не исследованы), а также при инфаркте миокарда в стадии обострения.

В случае необходимости возможно совместное лечение артериальной гипертензии и стенокардии бета-адреноблокаторами и верапамилом. Тем не менее, следует избегать внутривенного введения бета-адреноблокаторов на фоне использования верапамила.

После приема верапамила существует риск развития нежелательных индивидуальных реакций (головокружение, сонливость), влияющих на способность больного выполнять работу, связанную с высокой скоростью психомоторных реакций и концентрацией внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат нельзя применять при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Изоптин следует применять с осторожностью у пациентов, младше 18 лет.

В пожилом возрасте

Изоптин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

При нарушениях функции почек

Применение препарата при почечной недостаточности требует осторожности.

При нарушениях функции печени

Применение препарата при печеночной недостаточности требует осторожности.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении с антигипертензивными ЛС происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
  • При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза увеличивается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности, выраженной артериальной гипотензии.
  • При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие Изоптина.
  • При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск побочных эффектов.
  • При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой были случаи увеличения времени кровотечения.
  • При одновременном приеме с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
  • При одновременном применении с дизопирамидом есть риск тяжелой артериальной гипотензии и коллапса, особенно у больных с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью.
  • При одновременном приеме с диклофенаком снижается концентрация Изоптина в плазме крови; с доксорубицином — повышается концентрация доксорубицина в плазме крови и его эффективность.
  • При одновременном применении с карбамазепином усиливается воздействие карбамазепина и риск развития побочных действий со стороны ЦНС.

При одновременном применении с клонидином были случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

  • При одновременном приеме с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
  • Вазодилатирующее воздействие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным.
  • При одновременном приеме рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм Изоптина, уменьшая его клиническую эффективность.
  • При одновременном приеме с сертиндолом повышается риск желудочковых нарушений сердечного ритма.
  • При одновременном приеме с фенитоином, фенобарбиталом возможно уменьшение концентрации Изоптина в плазме крови.
  • При одновременном приеме снижается клиренс хинидина, повышается его содержание в плазме крови и возрастает риск развития побочных действий, например артериальной гипотензии.
  • При одновременном применении с этомидатом увеличивается период анестезии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Изоптин за 1 упаковку начинается от 374 руб.

Источник: http://dolgojit.net/izoptin.php

Изоптин в Москве

Фармакологическое действие

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила вероятно связано с его воздействием на медленные каналы в клетках проводящей системы сердца.

Читайте также:  Таблетки Элтацин - состав, описание, аналоги и цены в аптеках

Электрическая активность синоатриального и AV-узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по медленным каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV-узле пропорционально ЧСС.

  • Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV-узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
  • Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям.
  • Верапамил не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.
  • Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и неизменяет общее содержание кальция в плазме крови. Верапамил снижает постнагрузку и сократимость миокарда.

У большинства больных, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не изменяется, но у больных с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса менее 30%), может наблюдаться прогрессирование недостаточности кровообращения. Максимум терапевтического действия отмечается через 3-5 мин после болюсного в/в введения верапамила.

Обычные дозы верапамила 5-10 мг при в/в введении вызывают преходящее обычно бессимптомное снижение нормального АД , системного сосудистого сопротивления и сократимости, давление заполнения левого желудочка незначительно повышается.

Фармакокинетика

Верапамила гидрохлорид при внутривенном введении быстро метаболизируется. Кривая изменения концентрации в крови носит биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (T1/2 около 4мин ), которая сопровождается более медленной терминальной фазой выведения (T1/2 2-5ч ).

Связь с белками плазмы крови составляет около 90%. Препарат подвергается интенсивному метаболизму с образованием большого количества метаболитов (при приеме препарата внутрь идентифицировано 12, большинство из которых обнаруживаются лишь в следовых концентрациях). Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием(около 20% по сравнению с исходным соединением).

Верапамила гидрохлорид и его метаболиты выводятся 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 25% — с желчью. Не выводится при гемодиализе.

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетику верапамила гидрохлорида, как показано в сравнительных исследованиях у больных с терминальной почечной недостаточностью и здоровых пациентов.

T1/2 увеличивается у больных с нарушением функции печени вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и увеличения объема распределения.

Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется с грудным молоком.

Показания

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, а именно:

— восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лоуна-Ганонга-Левина (LGL));

— контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев когда трепетание или мерцание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа — Паркинсона -Уайта (WPW) и Лоуна-Ганонга-Левина LGL)).

Режим дозирования

Только внутривенно!

В/в введение следует проводить медленно на протяжении по крайней мере 2мин при непрерывном контроле ЭКГ и АД. У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении по крайней мере 3 мин для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Начальная доза составляет 5-10 мг (0.075-0.15 мг/кг массы тела). Повторная доза 10 мг (0.15 мг/кг массы тела ) вводится через 30 мин после первого введения при неадекватном ответе на первое введение.

Побочное действие

Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов наиболее характерны для таблеток Изоптина.

  • Со стороны сердечно — сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных; остановка синусового узла, тахикардия, сердцебиение; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия(в т.ч. мерцание и трепетание желудочков), брадикардия.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, чувство дискомфорта и боли в животе: в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови; редко — диарея, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита.
  • Со стороны нервной системы: тревожность, общая слабость, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), головокружение, головная боль, судороги во время введения верапамила гидрохлорида, парестезии, тремор, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, зуд, бронхоспазм.
  • Прочие: увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз, артрит, транзиторная слепота на пике концентрации препарата в крови, отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, развитие периферических отеков, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторрея, импотенция, повышенное потоотделение, мышечная слабость, миалгии, боли в суставах, утомляемость.

Противопоказания к применению

— артериальная гипотензия или кардиогенный шок(за исключением вызванного аритмией);

— AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);

— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;

— синдром слабости синусового узла(исключая больных с искусственным водителем ритма);

— синоаурикулярная блокада;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лоуна-Ганонга- Левина (LGL) в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);

— желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (> 0.12 сек);

— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии (за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом );

— одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);

— предварительное (в пределах 48 ч ) использование дизопирамида;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату и его компонентам.

С осторожностью препарат следует назначать при AV блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, сердечной недостаточности, легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности и у больных пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказание: беременность и период лактации.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада, гипергликемия, метаболический ацидоз.

Лечение: при нарушении ритма и проводимости — в/в введение изопреналина, норадренапина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен. Для повышения АД у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применить изопреналин и норадреналин.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное введение верапамила с препаратами, которые снижают адренергическую активность, может привести к чрезмерному снижению АД.

Так как верапамипа гидрохлорид в высокой степени связывается с белками плазмы крови, он должен применяться с осторожностью одновременно с препаратами, которые также в высокой степени связываются с белками плазмы крови.

  • При одновременном применении верапамила гидрохлорида с ингаляционными анестетиками, дозы препаратов должны подбираться с осторожностью для того, чтобы избежать чрезмерного угнетения сердечно-сосудистой системы.
  • При одновременном назначении верапамила гидрохлорида с дигоксином необходимо тщательное мониторирование пациентов на предмет развития атриовентрикулярной блокады или чрезмерной брадикардии.
  • При одновременном применении верапамила с: антиаритмическими средлияния на фармакокинетику вводимого в/в верапамила гидрохлорида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью препарат следует назначать припеченочной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью препарат следует назначать при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении по крайней мере 3 мин для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Особые указания

В/в введение Изоптина часто вызывает преходящее снижение АД обычно не проявляющееся клинически, но которое может сопровождаться головокружением.

Недостаточность кровообращения (кроме тяжелой или вызванной аритмией) следует компенсировать сердечными гликозидами и диуретиками до начала терапии Изоптином.

У больных с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью(давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса менее 30%), при назначении Изоптина может наблюдаться острое прогрессирование недостаточности кровообращения.

Раствор не содержит бактериостатических или антимикробных агентов и предназначен для одновременного в/в введения.

Верапамила гидрохлорид остается стабильным по крайней мере на протяжении 24 ч при 25°С и защите от света в большинстве парентеральных растворов большого объема. Оставшийся неиспользованным раствор должен уничтожаться немедленно после забора порции содержимого любою объема.

Во избежание нарушения стабильности на рекомендуется разводить Изоптин растворами натрия лактата в пластиковых пакетах из ПВХ. Следует избегать смешивания растворов Изоптина и альбумина, амфотерицина В, гидралазина гидрохлорида или триметоприма и сульфаметоксазола.

Верапамила гидрохлорид преципитирует в любых растворах с рН более 6.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальных особенностей пациента Изоптин может изменять скорость реакции, нарушая способность к управлению автомобилем, работе с механизмами или в опасных условиях.

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/izoptin

Ссылка на основную публикацию